Antibody-Drug Conjugates (ADCs)(抗体偶联药物)

MCE 站：Antibody-Drug Conjugates

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：抗体药物偶联物（ADC）是一种通过化学接头与高细胞毒性小分子（有效负载）偶联的人源化或人单克隆抗体，是一种新型治疗形式，具有在癌症化疗中实现范式转变的巨大潜力。与传统化疗相比，这种基于抗体的分子平台能够选择性地将有效的细胞毒性有效负载递送至靶癌细胞，从而提高疗效、降低全身毒性，并具有更好的药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 和生物分布。 ADC 的所有三个组成部分，即抗体、细胞毒性剂以及连接它们的连接体，都是其设计中的关键要素。抗体部分应当对在癌细胞上选择性表达或相对于正常细胞在癌细胞上过表达的细胞表面靶分子具有特异性。 ADC 的有效负载必须具有高细胞毒性，以便在 ADC 分布到实体瘤组织后可达到的细胞内浓度下杀死肿瘤细胞，并且因为只有有限数量的有效负载可以连接到抗体分子（通常是平均每个抗体 3-4 个有效负载），而不严重损害其生物物理和药代动力学特性。细胞毒性化合物包括加利车霉素（一类高细胞毒性烯二炔抗生素，通过引起 DNA 双链断裂来杀死细胞）的衍生物，以及强效抗有丝分裂微管破坏剂多拉司他汀 10（auristatins）和美登素的衍生物。 ADC 的第三个重要组成部分是在有效负载和抗体之间形成化学连接的连接体。连接体在循环中应足够稳定，以允许有效负载在循环中分布到组织（包括实体瘤组织）时保持附着在抗体上，但在 ADC 被服用后，应允许有效释放活性细胞杀伤剂进入癌细胞。连接子可以被表征为可切割的或不可切割的。

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品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。