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Smurf1-IN-1
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Smurf1-IN-1
CAS No. : 1824708-03-3
MCE 站:Smurf1-IN-1
产品活性:SMURF1-IN-1 是一种具有口服活性的特异性 E3 泛素蛋白连接酶 1 (SMURF1) 的选择性抑制剂,IC50 为 92 nM。Smurf1-IN-1 对大鼠肺部高压模型具有显著疗效,可用于肺动脉高压疾病的研究。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:E1/E2/E3 Enzyme
In Vivo: Smurf1-IN-1 (Compound 38) (1, 3, 10 mg/kg for p.o.) has significant efficacy in rats model of pulmonary hypertension.
Smurf1-IN-1 (1 mg/kg for i.v., 3 mg/kg for p.o.) shows a T1/2 of 7.9, and oral bioavailability of 82%.
Pharmacokinetic parameters for Smurf1-IN-1 (Compound 38) in rats
dose and route | oral bioavailability (%) | p.o. AUClast (nM h /mL) | p.o. Cmax (nM/L) | half-life (h) | claearance (mL/min/kg) | Vss (1/kg) |
3 mpg p.o./1 mpg i.v. | 82 | 7383 | 2007 | 7.9 | 17.1 | 2.3 |