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LIT-927

CAS No. : 2172879-52-4

MCE 站：LIT-927

产品活性：LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体，具有抗炎作用，对 CXCL12 结合到其受体 CXCR4 的 K_i 值为 267 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CXCR

In Vitro: LIT-927 is a locally ａnd orally active CXCL12 neutraligand with anti-inflammatory effect, with a K_i of 267 nM for CXCL12 binding to CXCR4. Compounds 50, 57 (LIT-927), 65, ａnd 67 are the most potent ａnd soluble cyclic neutraligands identified in vitro ａnd are representative of four novel chemotypes: pyrazoline, pyrimidi, benzofura, ａnd chroma. LIT-927 is bound to a wide ａnd accessible pocket, which is incompatible with the observed nanomolar binding affinities of our neutraligands.

In Vivo: LIT-927 (compound 57) reduces eosinophil recruitment in a murine model of allergic airway hypereosinophilia, LIT-927 is the only one to display inhibitory activity following oral administration. Combined with a high binding selectivity for CXCL12 over other chemokines, LIT-927 represents a powerful pharmacological tool to investigate CXCL12 physiology in vivo ａnd to explore the activity of chemokine neutralization in inflammatory ａnd related diseases.

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