JNJ-41443532

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2024/5/30更新时间：2024/5/30

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JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 M。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。

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JNJ-41443532

CAS No. : 1228650-83-6

MCE 站：JNJ-41443532

产品活性：JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC₅₀=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC₅₀=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 K_i 为 9.6 M。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vivo: JNJ-41443532 (compound 8d) dose-dependently inhibits the influx of leukocytes, monocytes/macrophages ａnd T-lymphocytes into the peritoneal cavity with an ED₅₀ of 3 mg/kg p.o. bid in a thioglycollate-induced peritonitis (TG) model.
JNJ-41443532 has good CV safety profile. It does not induce dose-dependent or notable effects on most cardiohemodynamic, functional respiratory ａnd electrophysiological parameters up to 10 mg/kg (i.v.) with plasma level at 70 M in an anesthetized dog.
JNJ-41443532 has amendable oral bioavailability in dogs ａnd primates. Pharmacokinetic parameters (p.o.):

Species	Dose (mg/kg)	C_max (ng/mL)	AUC_last (h*ng/mL)	Oral bioavailability (%)
dogs	6.7	1617	5887	70.2
non-human primates	7.2	740	3061	25.4
mice	10	74	204	19
rats	10	100	416	15.3

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。