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CRT0066101

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2024/5/30更新时间:2024/5/30

产品摘要:官网链接:
CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂,对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂,IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 具有抗癌作用。

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CRT0066101

CAS No. : 956123-34-5

MCE 站:CRT0066101

产品活性:CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂,对 PKD1PKD2PKD3IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂,IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 具有抗癌作用。

研究领域:Apoptosis  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点:PKD  |  Pim  |  Apoptosis

In Vitro: CRT0066101 (5 M; 1 h) blockS both the basal and NT-induced pS916-PKD1/2 (activated PKD1/2) in Panc-1 and Panc-28 cells. CRT0066101 abrogates NT-induced phosphorylation of Hsp27 (pS82-Hsp27), attenuates PKD1-mediated NF-κB activation, and abrogates expression of NF-κB-dependent-dependent proliferative and pro-survival proteins.
CRT0066101 significantly inhibits Panc-1 cell proliferation, with an IC50 value of 1 M. CRT0066101 results in a 6-10 fold induction of apoptosis in Panc-1 cells. CRT0066101 significantly reduces cell proliferation of Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2, and AsPC-1 cells but had a modest effect in Capan-2 cells.

In Vivo: CRT0066101 (80 mg/kg/day; oral gavage; once daily; for 21 days) in Panc-1 orthotopic model potently blocks tumor growth in vivo.

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品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
•   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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