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KTC1101
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详细内容
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KTC1101
CAS No. : 2764833-47-6
MCE 站:KTC1101
产品活性:KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR
In Vitro: KTC1101 (0.1-50000 nM, 48 h) can dose-dependently induce cell cycle stagnation in G1 phase in all tested cell lines (PC3, TMD8, HSC2, HSC4, and CAL33 cells). KTC1101 has anti-proliferative activity, with the IC50 ranging from 20 nM to 130 nM, but has no significant promotion of apoptosis.
KTC1101 (0.1-1000 nM, 1 h) exhibits significant inhibitory activity against all PI3K isoforms in the Adapta kinase assay. The IC50 values of KTC1101 for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ are 3.72 nM, 36.29 nM, 1.22 nM and 17.09 nM respectively.
KTC1101 (0-125 nM, 48 h) effectively inhibits the PI3K signaling pathway in WB experiments, reduces the phosphorylation of PI3K downstream effectors AKT and mTOR.
In Vivo: KTC1101 (0-125 mg/kg/day for 14 days, p.o.) can arrest tumor growth in mice with human tumor xenografts and show no signs of recurrence.
Pharmacokinetic Analysis in tumor xenograft mouse model
Route | Dose (mg/kg) | t1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (μg/mL) | AUC0-t (μg/mL*h) | Vz/F> (L/kg) | CLz/F (L/h/kg) |
p.o. | 100 | 7.19 | 0.67 | 1.66 | 9.33 | 117.96 | 10.71 |