XL092-Zanzalintinib抑制剂-MCE
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详细内容
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092-Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。XL092-Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
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体内研究
Zanzalintinib别名XL092 (10 mg/kg/天;口服;持续 14 天) 在异种移植研究中引起显著的肿瘤生长抑制。Zanzalintinib 对 p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分别为 82% 和 96%[1]。
XL092别名Zanzalintinib (化合物 8;3 mg/kg;iv) 的 T1/2 为 5.4 小时,CL 为 43 mL/hr·kg。Zanzalintinib (3 mg/kg;口服) 对大鼠的 T1/2 为 7.1 小时,Cmax 为 11.4 μM[2]。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些数据仅供参考。
动物模型:大鼠[1]
剂量:3 mg/kg(药代动力学分析) 相关产品推荐:索拉非尼Sorafenib抑制剂
给药方式:静脉注射
结果:半衰期为5.4小时,清除率为43 mL/hr?kg。
参考文献
[1]. J. Hsu, et al. XL092, a multi-targeted inhibitor of MET, VEGFR2, AXL and MER with an optimized pharmacokinetic profile. European Journal of Cancer, Volume 138, Supplement 2, October 2020, Page S16.
[2]. Lynne Canne Bannen, et al. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders. WO2019148044A1.