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ROCK-IN-1
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产品链接:www.medchemexpress.com/AZD_9272.html
研究领域:GPCR/G Protein
靶点:mGluR
相关产品:LY354740 | CTEP | LY404039 | Mavoglurant | LY341495 | L-Glutamine | MPEP Hydrochloride | JNJ-40411813 | RG7090 | Dipraglurant | L-Glutamic acid monosodium salt | ADX88178 | FITM | JNJ16259685 | (RS)-MCPG |
公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足*新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装;已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。
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电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
AZD 9272产品描述:AZD 9272 is a brain penetrant mGluR5 antagonist.IC50 & Target: mGluR5[1]In Vitro: AZD 9272 causes a concentration dependent decrease in the magnitude of the intracellular Ca2+ response to 1.5 μM of the mGluR group I selective agonist DHPG in both the human and the rat mGluR5 expressing cell lines. The maximal inhibition is 100%. The mean IC50 (±SD) value at the human mGluR5 is 7.6±1.1 nM (n=13) for AZD9272. The mean IC50 value at the rat mGluR5 is 2.6±0.3 nM (n=3) for AZD9272. In contrast, 10 μM of AZD9272 does not diminish the response to 10 μM ATP in the background GHEK cells. Increasing concentrations of AZD9272 causes a decrease in the potency and the maximal response of DHPG. AZD9272 completely reverses the glutamate-stimulated (EC80, 80 μM) phosphatidyl inositol hydrolysis in human mGluR5-GHEK cells in a concentration-dependent manner, with IC50 of 26±3 nM (n=21)[1].In Vivo: The clearance of AZD 9272 is low following a single intravenous dose at 3 μmol/kg and AZD 9272 is eliminated from plasma with terminal half-lives between 2 and 6 h. The terminal half-lives following oral dosing are similar to the half-lives following intravenous dosing. The volume of distribution at steady state is intermediate for AZD9272[1]. AZD9272 causes no cocaine-appropriate responding and causes a non-dose-dependent reduction in response rates at higher doses. AZD9272 at 2.84 mg/kg causes greater than 80% and typically more than 99% MTEP-appropriate responding up to 20 hours after dose, with a decline to approximately 20% at 24 hours after dose, yielding a t1/2 of 21.93 hours, and causes no systematic effects on response rates. The first time point at which AZD9272 causes >90% MTEP-appropriate responding is at 30 minutes after dose[2].产品链接:www.medchemexpress.com/AZD_9272.html
研究领域:GPCR/G Protein
靶点:mGluR
相关产品:LY354740 | CTEP | LY404039 | Mavoglurant | LY341495 | L-Glutamine | MPEP Hydrochloride | JNJ-40411813 | RG7090 | Dipraglurant | L-Glutamic acid monosodium salt | ADX88178 | FITM | JNJ16259685 | (RS)-MCPG |
公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足*新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装;已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。
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