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5-HT3 antagonist 1
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联系方式:
产品链接:www.medchemexpress.com/NS_1738.html
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
靶点:nAChR
相关产品:PNU-282987 | Carbamoylcholine chloride | GTS-21 dihydrochloride | Varenicline | Monepantel | PNU-120596 | Catharanthine | Hexamethonium Bromide | Aniracetam | Tebanicline hydrochloride | Dinotefuran | EVP-6124 hydrochloride | ZSET1446 | A-867744 | Adiphenine hydrochloride |
公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足*新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装;已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。
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电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
NS 1738产品描述:NS1738 is a novel positive allosteric modulator of the α7 nAChR, with respect to positive modulation of α7 nAChR (EC50=3.4 μM in oocyte experiments).IC50 & Target: EC50: 3.4 μM (α7 nAChR, in oocyte experiments)[1]In Vitro: NS1738 acts by increasing the peak amplitude of acetylcholine (ACh)-evoked currents at all concentrations; thus, it increased the maximal efficacy of ACh. Plotting peak current amplitude against the logarithm of the NS1738 concentration used for preincubation reveals a sigmoidal concentration-response relationship that is well fit by the Hill equation (EC50=3.4 μM). Under similar experimental conditions, NS1738 shows comparable efficacy and potency at the rat α7 nAChR (EC50=3.9 μM)[1].In Vivo: To estimate the ability of NS1738 to permeate the blood-brain barrier, rats are administered 10 mg/kg NS1738 intraperitoneally. Peak brain concentrations are measured approximately 30 min after injection, and they amount to ~80 ng/mL (~200 nM) at this dose. The ratio between the amount of compound entering the brain and that in plasma is AUC brain /AUC plasma =0.50. The half-life in plasma is estimated to 42 min. Incubation of NS1738 with isolated liver microsomes in vitro indicates that approximately 60 and 75% of NS1738 is metabolized via the cytochrome P450 system in mouse and rat, respectively, within 1 h. Adult rats administered NS1738 at 10 and 30 mg/kg i.p. immediately following the initial exposure to a juvenile rat (T1) display significant decreases in the investigative duration of a subsequent exposure to the same juvenile (T2) 2 h later (T2/T1 ratio of 0.69±0.13 and 0.61±0.07, respectively)[1].产品链接:www.medchemexpress.com/NS_1738.html
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
靶点:nAChR
相关产品:PNU-282987 | Carbamoylcholine chloride | GTS-21 dihydrochloride | Varenicline | Monepantel | PNU-120596 | Catharanthine | Hexamethonium Bromide | Aniracetam | Tebanicline hydrochloride | Dinotefuran | EVP-6124 hydrochloride | ZSET1446 | A-867744 | Adiphenine hydrochloride |
公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足*新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装;已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
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