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PCI-32765
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(MCE的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务)
生产商:MedChemExpress(MCE)
货号:HY-10997
品牌:MedChemExpress(MCE)
关键字:936563-96-1,PCI-32765,Ibrutinib
英文名:PCI-32765
CAS号:936563-96-1
别名:Ibrutinib
PCI-32765的生物活性
体外:
PCI-32765选择性地抑制B细胞信号传导和激活。它抑制Btk的自磷酸化(IC50=11nM),Btk生理底物PLCγ的磷酸化(IC50=29nM)和另一下游激酶ERK的磷酸化(IC50=13nM)[1]。PCI-32765抑制BCR激活的原代B细胞增殖(IC 50=8nM)。在FcγR刺激后,PCI-32765抑制主要单核细胞中TNFα,IL-1β和IL-6的产生(IC50分别为2.6,0.5,3.9nM)
体内:
PCI-32765(3.125-50 mg/kg,p.o.)降低循环中的自身抗体水平,并完全抑制胶原诱导的关节炎小鼠的疾病。PCI-32765在MRL-Fas(lpr)狼疮模型中抑制自身抗体产生和肾脏疾病的发展。PCI-32765(3.125-50 mg/kg,p.o.)减少MRL-Fas(lpr)小鼠的肾脏疾病和自身抗体产生[1]。PCI-32765(0.1μM)抑制活化诱导的CLL细胞增殖,与T细胞相比诱导B细胞的选择性细胞毒性,但改变活化诱导的T细胞细胞因子产生[2]。PCI-32765剂量依赖性和有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎炎症,ED50为2.6mg/kg/天。PCI-32765也可以预防CAIA模型中的临床关节炎
本文来源于http://www.medchemexpress.cn/PCI-32765.html
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PCI-32765是具有选择性的Btk的不可逆抑制剂,IC50值为0.5 nM。(MCE的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务)
生产商:MedChemExpress(MCE)
货号:HY-10997
品牌:MedChemExpress(MCE)
关键字:936563-96-1,PCI-32765,Ibrutinib
英文名:PCI-32765
CAS号:936563-96-1
别名:Ibrutinib
PCI-32765的生物活性
体外:
PCI-32765选择性地抑制B细胞信号传导和激活。它抑制Btk的自磷酸化(IC50=11nM),Btk生理底物PLCγ的磷酸化(IC50=29nM)和另一下游激酶ERK的磷酸化(IC50=13nM)[1]。PCI-32765抑制BCR激活的原代B细胞增殖(IC 50=8nM)。在FcγR刺激后,PCI-32765抑制主要单核细胞中TNFα,IL-1β和IL-6的产生(IC50分别为2.6,0.5,3.9nM)
体内:
PCI-32765(3.125-50 mg/kg,p.o.)降低循环中的自身抗体水平,并完全抑制胶原诱导的关节炎小鼠的疾病。PCI-32765在MRL-Fas(lpr)狼疮模型中抑制自身抗体产生和肾脏疾病的发展。PCI-32765(3.125-50 mg/kg,p.o.)减少MRL-Fas(lpr)小鼠的肾脏疾病和自身抗体产生[1]。PCI-32765(0.1μM)抑制活化诱导的CLL细胞增殖,与T细胞相比诱导B细胞的选择性细胞毒性,但改变活化诱导的T细胞细胞因子产生[2]。PCI-32765剂量依赖性和有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎炎症,ED50为2.6mg/kg/天。PCI-32765也可以预防CAIA模型中的临床关节炎
本文来源于http://www.medchemexpress.cn/PCI-32765.html
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