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GS-9620是一种口服的Toll-Like Receptor-7（TLR-7）激动剂，被用作应对HIV感染的潜在治疗方法

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生产商：MedChemExpress(MCE)

关键字：GS-9620,Vesatolimod

CAS号：1228585-88-3

体外研究

GS-9620迅速内化到细胞内，优先定位于内溶酶体区室并从内部溶酶体区室发出信号。为了测试该假设，测量了使用氚标记的GS-9620（3H-GS-9620）在Daudi细胞中细胞摄取化合物的动力学。3H-GS-9620积累的动力学很快，在约30分钟内达到浓度依赖性稳态平衡。测量的3H-GS-9620的细胞内浓度比用于处理细胞的3H-GS-9620的细胞外浓度高5倍。细胞内3H-GS-9620浓度的增加与3H-GS-9620的浓度增加大致成比例

体内研究

在未感染的黑猩猩中单次口服剂量为0.3和1 mg/kg的GS-9620可显示血清IFN-α，选择细胞因子/趋化因子和外周血中干扰素刺激基因（ISG）的剂量和暴露相关诱导。肝。口服给药0.3（n=3）和1mg/kg（n=3和n=4）后，GS-9620 Cmax分别为3.6±3.5,36.8±34.5和55.4±81.0nM。峰值血清干扰素反应在给药后8小时发生。在0.3和1mg/kg剂量下，诱导血清IFN-α的平均峰值水平分别为66和479pg/mL。GS-9620处理诱导包括ISG15，OAS-1，MX1，IP-10（CXCL10）和I-TAC（CXCL11）在外周血单核细胞（PBMC）中的0.3mg/kg和PBMC和肝脏中的ISG转录物1毫克/千克

细胞分析

将GS-9620溶解在DMSO中并储存，然后在使用前用适当的培养基稀释

将Daudi细胞与不同浓度的[3H]GS-9620（0.7μCi/mL）一起温育指定的时间。用冰冷的80％乙醇提取细胞相关的放射性，并使用液体闪烁计数进行测量。从GS-9620质量与放射性的校准曲线计算细胞中GS-9620的总量。测量细胞体积[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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