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CPI-444

价格:¥电议

品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:中国大陆 发布时间:2018/7/19更新时间:2024/1/2

产品摘要:CPI-444,V81444_ciforadenant,CPI-444是一种有效的选择性A2A受体(A2AR)抑制剂,诱导抗肿瘤反应

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CPI-444,V81444_ciforadenant,CPI-444是一种有效的选择性A2A受体(A2AR)抑制剂,诱导抗肿瘤反应

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生产商:MedChemExpress(MCE)

关键字:CPI-444,V81444,ciforadenant

5 mg:¥3500

CAS号:1202402-40-1

In Vitro

CPI-444是一种有效的口服,选择性A2AR拮抗剂。CD8+T细胞耗竭消除了作为单一药剂的CPI-444治疗以及与抗PD-L1组合的功效,证明了CD8+T细胞在介导原发性和继发性免疫应答中的作用。CPI-444±抗PD-L1的抗肿瘤功效与MC38肿瘤组织中CD8+细胞浸润和活化的增加以及脾中CD8+T细胞上PD-1表达的相应升高相关。此外,免疫检查点的水平通过CPI-444治疗调节,包括肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞的GITR,OX40和LAG3,表明腺苷介导的免疫抑制的广泛作用。

In Vivo

用CPI-444(1,10,100mg/kg)每日处理同基因小鼠模型MC38导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致~30%的治疗小鼠中肿瘤消除。在MC38模型中将CPI-444(100mg/kg,qd,14天)与抗PD-L1(200μg,3qw,4剂量)组合相结合,协同抑制肿瘤生长并消除90%的治疗小鼠中的肿瘤。当治愈的小鼠后来用MC38细胞再次攻击时,在100%受攻击的小鼠中肿瘤生长被排斥,表明CPI-444诱导全身抗肿瘤免疫记忆
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