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Elacridar是一种有效的P-糖蛋白(P-glycoprotein)和BCRP的抑制剂，常用于癌症研究

体外

Elacridar通过[3H]叠氮平抑制P-糖蛋白（P-gp）标记，IC50为0.16μM[2]。在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar（2.5μM）显着抑制细胞生长。发现P-糖蛋白活性被elacridar抑制。elacridar和舒尼替尼的组合导致786-O细胞中ABC亚家族B成员2（ABCG2）表达的显着减少

体内

口服共同给予elacridar（100 mg/kg，p.o。）和克唑替尼可增加野生型小鼠血浆和脑浓度以及克唑替尼的脑-血浆比例，等于Abcb1a/1b水平;Abcg2-/-小鼠[1]。在朋友白血病病毒染色B小鼠中，elacridar的脑-血浆分配系数（Kp，脑）在静脉内（2.5mg/kg），腹膜内（100mg/kg）和口服（0.2mg/kg）后为0.82,0.43和4.31（分别为100 mg/kg）治疗[4]。在Mrp4（-/-）小鼠中，elacridar完全抑制P-gp介导的拓扑替康转运，对Bcrp1介导的转运没有显着影响

激酶测定

将10μL未标记的细胞膜悬浮液（0.4mg蛋白质/mL）等分到96孔板中的每个孔中。然后向每个孔中加入5μLGF120918。将板在25℃在黑暗中温育25分钟。向每个孔中加入5μL氚标记的叠氮平（1.8TBq/mmol）（0.6μM，在0.2mM HCl中）。在黑暗中于25℃温育25分钟后，将样品在0℃下在254nm下同时照射2分钟，其中薄层色谱设计的UV灯直接与板接触。将样品溶解在十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳样品缓冲液中但不加热。在7.5％聚丙烯酰胺凝胶上分离后，用Amplify处理凝胶用于荧光照相，并在3天内暴露在光敏膜上。使用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光照相。

MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞分析

将Elacridar溶于0.1％DMSO中。

将每孔3.0×103个细胞接种在96孔板中。孵育24小时后，向每个孔中加入elacridar的*佳浓度梯度。培养48小时后，使用增殖试剂MTT评估细胞活力。对照细胞仅用载体，0.1％DMSO处理。在*后温育后，吸出培养基并将沉淀的甲crystals晶体溶解在DMSO（100μL/孔）中。在540nm处测量每个孔的吸光度，并使用multiskan JX酶标仪读取650nm的参考波长。细胞活力计算为对照值的百分比 联系方式：