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GSK343_EZH2 抑制剂
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体外
GSK343在吡啶酮的4-位含有正丙基,其EZH2Kiapp=1.2±0.2nM。在这项为期6天的增殖试验中,在本研究中评估的细胞系中,前列腺癌细胞系LNCaP对EZH2抑制*敏感,GSK343的生长IC50值为2.9μM。发现GSK343在HeLa细胞中具有13μM的半数抑制浓度值,在SiHa细胞中具有15μM。
体内
与对照相比,GSK343(5mg/kg)处理的小鼠显示出显着抑制的肿瘤生长。GSK343处理组的平均肿瘤体积和重量显着降低。早在植入后20天,相对于对照组,在GSK343处理的群组中观察到肿瘤生长显着减少;这种差异在研究的其余部分持续存在。此外,与对照组相比,异种移植模型中GSK343处理的动物显示E-钙粘蛋白的信使RNA水平显着增加,但波形蛋白信使RNA水平显着降低
激酶测定
使用5个成员PRC2复合物(Flag-EZH2,EED,SUZ12,AEBP2,RbAp48)评估针对EZH2的活性。测定方案可概括如下:从100%DMSO中的固体制备10mM GSK343原液。以384孔格式(1:3稀释,第6和18列为等体积DMSO对照)制备11点连续稀释母板,并使用声学分配技术分配至测定准备板,以产生100nL GSK343和DMSO对照标记。。测定添加物由等体积添加的10nM EZH2组成,并且使用多滴组合分配将底物溶液(5μg/mL HeLa核小体和0.25μM[3H]-SAM)分配到测定板中。将反应板温育1小时,并用等体积添加的含有0.1mM未标记SAM的0.5mg/mL PS-PEI成像珠(RPNQ0098)淬灭。将板密封,暗适应30分钟,并使用Viewlux成像仪获得5分钟终点发光图像。使用ActivityBaseXE分析诸如Z'和背景信号以及剂量响应曲线的平板统计。使用与EZH2相同的384孔SPA测定法评估EZH1的体外生物化学活性作为5成员PRC2复合物的一部分。对于EZH1和EZH2,缓冲液组分,试剂分配,GSK343板制备,淬灭条件和数据分析是相同的,*终测定浓度为20nMEZH1,5μg/mL HeLa核小体和0.25μM[3H]-SAM。进一步的数据分析,pIC50枢轴和可视化由TIBCO Spotfire[1]启用。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
细胞分析
将GSK343溶解于DMSO中并储存,然后在使用前用适当的培养基(DMSO 0.147%)稀释。
为了解释癌细胞系中不同的倍增率,通过检查它们在384孔板中在6天内以大范围的接种密度进行生长,对所有细胞系凭经验确定*佳细胞接种。然后将细胞以*佳接种密度接种并使其粘附过夜。用20点2倍稀释系列的GSK343或0.147%DMSO(载体对照)一式两份处理细胞,并在37℃,5%CO 2中温育6天。然后用每孔25μLCellTiter-Glo裂解细胞,用TECAN Safire2酶标仪定量化学发光。另外,在添加GSK343时(T0)收获未处理的细胞板以定量细胞的起始数。处理6天后的CTG值表示为T0值的百分比,并相对于GSK343浓度作图。将数据与4参数方程拟合以产生浓度响应曲线,并确定抑制50%生长所需的GSK343浓度(gIC50)。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
联系方式:
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
GSK343是一种高效的选择性EZH2抑制剂,IC50为4 nM体外
GSK343在吡啶酮的4-位含有正丙基,其EZH2Kiapp=1.2±0.2nM。在这项为期6天的增殖试验中,在本研究中评估的细胞系中,前列腺癌细胞系LNCaP对EZH2抑制*敏感,GSK343的生长IC50值为2.9μM。发现GSK343在HeLa细胞中具有13μM的半数抑制浓度值,在SiHa细胞中具有15μM。
体内
与对照相比,GSK343(5mg/kg)处理的小鼠显示出显着抑制的肿瘤生长。GSK343处理组的平均肿瘤体积和重量显着降低。早在植入后20天,相对于对照组,在GSK343处理的群组中观察到肿瘤生长显着减少;这种差异在研究的其余部分持续存在。此外,与对照组相比,异种移植模型中GSK343处理的动物显示E-钙粘蛋白的信使RNA水平显着增加,但波形蛋白信使RNA水平显着降低
激酶测定
使用5个成员PRC2复合物(Flag-EZH2,EED,SUZ12,AEBP2,RbAp48)评估针对EZH2的活性。测定方案可概括如下:从100%DMSO中的固体制备10mM GSK343原液。以384孔格式(1:3稀释,第6和18列为等体积DMSO对照)制备11点连续稀释母板,并使用声学分配技术分配至测定准备板,以产生100nL GSK343和DMSO对照标记。。测定添加物由等体积添加的10nM EZH2组成,并且使用多滴组合分配将底物溶液(5μg/mL HeLa核小体和0.25μM[3H]-SAM)分配到测定板中。将反应板温育1小时,并用等体积添加的含有0.1mM未标记SAM的0.5mg/mL PS-PEI成像珠(RPNQ0098)淬灭。将板密封,暗适应30分钟,并使用Viewlux成像仪获得5分钟终点发光图像。使用ActivityBaseXE分析诸如Z'和背景信号以及剂量响应曲线的平板统计。使用与EZH2相同的384孔SPA测定法评估EZH1的体外生物化学活性作为5成员PRC2复合物的一部分。对于EZH1和EZH2,缓冲液组分,试剂分配,GSK343板制备,淬灭条件和数据分析是相同的,*终测定浓度为20nMEZH1,5μg/mL HeLa核小体和0.25μM[3H]-SAM。进一步的数据分析,pIC50枢轴和可视化由TIBCO Spotfire[1]启用。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
细胞分析
将GSK343溶解于DMSO中并储存,然后在使用前用适当的培养基(DMSO 0.147%)稀释。
为了解释癌细胞系中不同的倍增率,通过检查它们在384孔板中在6天内以大范围的接种密度进行生长,对所有细胞系凭经验确定*佳细胞接种。然后将细胞以*佳接种密度接种并使其粘附过夜。用20点2倍稀释系列的GSK343或0.147%DMSO(载体对照)一式两份处理细胞,并在37℃,5%CO 2中温育6天。然后用每孔25μLCellTiter-Glo裂解细胞,用TECAN Safire2酶标仪定量化学发光。另外,在添加GSK343时(T0)收获未处理的细胞板以定量细胞的起始数。处理6天后的CTG值表示为T0值的百分比,并相对于GSK343浓度作图。将数据与4参数方程拟合以产生浓度响应曲线,并确定抑制50%生长所需的GSK343浓度(gIC50)。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
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