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BIA 10-2474_FAAH,BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂，对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。

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BIA 10-2474_FAAH的生物活性

体外

ExVivo：BIA 10-2474被证明是一种有效的FAAH抑制剂，在各脑区的IC50为50-70mg/kg（i.p。）。大脑区域的IC50值为52（小脑），67（大脑的其余部分），68（皮质）和71mg/kg（下丘脑）

体内

2016年1月，在使用药物BIA 10-2474（包括一例死亡）的I期临床试验中发生严重不良事件（SAE）。将寻求试验失败的可能性，例如脱靶效应，剂量计算，意外免疫反应，物种变异和累积剂量毒性

BIA 10-2474实验参考方法

Animal Administration

大鼠：在放射性示踪剂注射前40分钟，用BIA 10-2474（2mL/kg在5％吐温80的盐水中，腹膜内）或用载体预处理大鼠组（n=4）。在约束盒中的大鼠通过在温水浴中血管舒张的尾静脉在0.3mL的柠檬酸盐缓冲液（pH6）中的10％乙醇中接受3-4MBq的高比活性[18 F]-DOPP。在放射性示踪剂给药后40分钟通过断头处死它们，通过外科手术将脑从颅骨中取出并储存在冰上。切除脑区域，印迹并称重，同时收集血液。测定组织中的放射性[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
本文转载自http://www.medchemexpress.cn/BIA-10-2474.html
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