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Motolimod
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体外
在测试的TLR(TLR2,3,4,5,7,8和9)中,Motolimod(VTX-2337)选择性地激活TLR8。Motolimod在PBMC中刺激TNFα(基于10个供体的EC50=140±30nM)和IL-12(基于10个供体的EC50=120±30nM)的产生。对于Motolimod,MIP-1β诱导的EC50值为60nM[1]。
体内
猴子接受皮下注射Motolimod(1或10mg/kg),并在注射后6,12,24和96小时收集血浆。对于10mg/kg剂量,在Motolimod给药后6小时,IL-1β的平均血浆水平从基线水平0.5pg/mL增加至9.12±2.7ng/mL(p<0.05,t-检验)。(10毫克/千克)。响应Motolimod(VTX-2337)治疗,IL-18的循环水平也在6小时内从~1 pg/mL的基线增加到68.7±4.4 pg/mL(p<0.05,t检验)(10 mg)/公斤)。监测IL-6的水平,因为该介体响应于TLR8活化而被诱导,但释放不依赖于NLRP3炎性体激活。此外,评估IFNγ的血浆水平作为响应Motolimod治疗的NK细胞活化的量度
激酶测定
表达TLR2,3,4,5,7,8或9的人胚肾细胞(HEK293)在含有4.5g/L L-葡萄糖和10%FBS的Dulbecco's改良Eagle培养基中培养。使用分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因评估特异性TLR激动剂的活性,该基因与响应TLR刺激的NF-κB活化相关。在TLR激动剂治疗后使用Quanti-blue底物测量SEAP活性类似地进行[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
联系方式:
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
Motolimod选择性的Toll样受体(Toll-like receptor,TLR8)激动剂,EC50约为100 nM体外
在测试的TLR(TLR2,3,4,5,7,8和9)中,Motolimod(VTX-2337)选择性地激活TLR8。Motolimod在PBMC中刺激TNFα(基于10个供体的EC50=140±30nM)和IL-12(基于10个供体的EC50=120±30nM)的产生。对于Motolimod,MIP-1β诱导的EC50值为60nM[1]。
体内
猴子接受皮下注射Motolimod(1或10mg/kg),并在注射后6,12,24和96小时收集血浆。对于10mg/kg剂量,在Motolimod给药后6小时,IL-1β的平均血浆水平从基线水平0.5pg/mL增加至9.12±2.7ng/mL(p<0.05,t-检验)。(10毫克/千克)。响应Motolimod(VTX-2337)治疗,IL-18的循环水平也在6小时内从~1 pg/mL的基线增加到68.7±4.4 pg/mL(p<0.05,t检验)(10 mg)/公斤)。监测IL-6的水平,因为该介体响应于TLR8活化而被诱导,但释放不依赖于NLRP3炎性体激活。此外,评估IFNγ的血浆水平作为响应Motolimod治疗的NK细胞活化的量度
激酶测定
表达TLR2,3,4,5,7,8或9的人胚肾细胞(HEK293)在含有4.5g/L L-葡萄糖和10%FBS的Dulbecco's改良Eagle培养基中培养。使用分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因评估特异性TLR激动剂的活性,该基因与响应TLR刺激的NF-κB活化相关。在TLR激动剂治疗后使用Quanti-blue底物测量SEAP活性类似地进行[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
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