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Preladenant_SCH-420814

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:中国大陆 发布时间:2018/8/14更新时间:2024/1/2

产品摘要:Preladenant 是一种有效的竞争性 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 1.1 nM,比作用于其他腺苷受体选择性高100倍以上

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Preladenant是一种有效的竞争性A2A受体拮抗剂,Ki为1.1 nM,比作用于其他腺苷受体选择性高100倍以上。

Preladenant的生物活性

体外

Preladenant还完全拮抗表达重组人A2A受体的细胞中的cAMP。确定Preladenant在A2A受体处具有1.3nM的KB值;该值与放射性配体结合试验中测定的Ki值非常一致。使用表达A2B受体的细胞的类似功能测定法用于证明对A2B受体的选择性。在该测定中,Preladenant的KB值为1.2μM,表明Preladenant对A2A受体的选择性比对A2B受体高923倍[1]。

体内

Preladenant(1 mg/kg)在每日重复给药后抑制L-多巴诱导的行为致敏,这表明运动障碍的发生风险降低。Preladenant在行为绝望模型中表现出抗抑郁样特征,即小鼠尾部悬吊试验和小鼠和大鼠强迫游泳试验[1]。在1mg/kg(分数:9.0)和3mg/kg(分数:6.5)的剂量下,Preladenant产生剂量依赖性的帕金森病评分降低。亚阈值剂量的Preladenant分别将用3mg/kg L-多巴治疗的动物的*小和平均帕金森病评分降低至5.25和6.88。Wilcoxin测试用于比较针对媒介物的个体治疗。Preladenant(3 mg/kg),左旋多巴(3,6和12 mg/kg),以及Preladenant和L-Dopa(1或3 mg/kg+3 mg/kg)的组合均显着改善帕金森病的分。此外,相对于3 mg/kg L-Dopa组,12 mg/kg L-Dopa和L-Dopa+Preladenant组的*小和平均帕金森病评分均显着改善。

Preladenant的实验方法

激酶测定

使用由具有腺苷受体重组表达的细胞制备的膜进行受体结合:人A2A和HEK 293,大鼠A2A和中国仓鼠卵巢,人和大鼠A1和中国仓鼠卵巢,以及人A3和HEK 293.放射性配体竞争结合使用*终测试药物浓度范围在0.1和3μM之间,在96孔板中以200μL的总测定体积进行测定。将膜在pH 7.4的测定缓冲液(A1和A2A,含有10mM MgCl 2的Dulbecco磷酸盐缓冲盐水;A3,50mM Tris-HCl,120mM NaCl,10mM MgCl 2)中稀释。为了从膜制剂中除去内源性腺苷,将4U/mL腺苷脱氨酶加入膜中,然后将其在室温下孵育15分钟。加入放射性配体至终浓度为0.5([3H]SCH 58261,A2A),1([3H]DPCPX,A1)或0.25([125 I]AB-MECA,A3)nM。通过添加100nM CGS 15923(A2A),100nM NECA(A1)或100nM DPCPX(A3)来定义非特异性结合。将板在室温下孵育并搅拌1.5小时(A2A和A1)或2小时(A3)。将膜过滤到Packard GF-B滤板上,并使用Brandel细胞收集器在冰冷的测定缓冲液中洗涤,以分离结合的和游离的放射性配体。将板干燥,然后向每个孔中加入45μLMicroscint20。通过使用迭代曲线拟合程序拟合位移曲线来确定IC 50值。Ki值使用Cheng-Prusoff方程[1]计算。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

Animal Administration

Preladenant在50%聚乙二醇400(大鼠和小鼠)中制备。

Preladenant溶解在环糊精中,超声处理并口服给药。为研究(猴子)。

小鼠和大鼠

使用雄性CD大鼠和雄性CD1小鼠。将预聚物以50%聚乙二醇400口服给药,剂量体积为3至5mL/kg。在强迫游泳试验(FST)中,将小鼠单独放入用水(25℃)填充至10cm深度的玻璃圆筒中并放置6分钟。当鼠标以直立位置漂浮并且仅做小动作以将其头部保持在水上时,判断鼠标是不动的。在6分钟测试期的*后4分钟期间,由对动物治疗无视的观察者记录不动的持续时间。在行为测试前1小时给动物服用载体,Preladenant或SCH 412348。将每只大鼠单独放置在水柱(25℃)中并使其游泳15分钟,然后取出并在加热的外壳中干燥并返回其笼子。二十四小时后(测试日),将动物再次暴露于该条件,记录5分钟期间的总不动时间。另外,记录大鼠攀爬圆筒侧面所花费的持续时间。在测试当天,在行为测试之前1小时给每只动物服用Preladenant,SCH 412348或载体。

猴子

使用六只雌性食蟹猴(Macaca fascicularis)猴子(体重3.5-4.2kg)。通过皮下(sc)施用MPTP(2-3mg/kg)每周一次使动物成为帕金森病,直至通过帕金森病残疾测量发生稳定的帕金森综合征(至少一个月的未改变的残疾评分为8或更高)。规模。在*后一次施用MPTP后至少2个月,用Prolopa(左旋多巴/苄丝肼,100/25mg)长期治疗猴子,直到形成清晰且可重复的运动障碍。在这些猴子中进行本发明的L-多巴和Preladenant(1mg/kg和3mg/kg,口服)的实验。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
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