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TH-302_Evofosfamide

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:中国大陆 发布时间:2018/8/14更新时间:2024/1/2

产品摘要:TH-302 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药,缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下,IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM

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TH-302是一种缺氧(hypoxia)激活前药,缺氧(N2)和常氧(21%O2)环境下,IC50分别为10μM和1000μM

体外

TH-302诱导γH2AX和细胞凋亡。TH-302显示缺氧选择性和浓度依赖性细胞毒活性,其在p53-熟练和缺乏细胞中均相当。单独使用TH-302治疗会导致G2/M细胞的积聚。在TH-302处理的细胞中,PF47736对Chk1的抑制降低了常氧和缺氧条件下TH-302介导的G2/M阻滞。

体内

TH-302是一种缺氧激活的前药,已知可在实体瘤中常见的缺氧条件下选择性激活。在Hs766t肿瘤中,TH-302处理的小鼠的归一化Ktrans的平均值降低69.2%,对于Mia PaCa-2肿瘤降低46.1%,在SU.86.86肿瘤中降低4.9%。与他们自己的对照组相比,Hs766t和Mia PaCa-2治疗组的两项变化均具有统计学意义(P<0.01)[2]。95%氧气呼吸后,低氧组分(HF)显着降低至2.1%±4.7%(P<0.001),而7%氧气呼吸显着增加HF至29.5%±14.7%(P=0.029)。暴露携带横纹肌肉瘤的大鼠增加氧气条件会消除TH-302的作用,并使T4×SV从20.4±3.5降低到15.3±2.5天(P=0.007),而对照动物的T4×SV增加。与放疗联合使用时,TH-302治疗肿瘤的T4×SV从30.8±5.9(TH-302+放疗)降至25.7±2.9天(TH-302+放疗+95%O2)

细胞分析

将TH-302溶解在DMSO中并储存,然后在使用前用适当的培养基稀释。

在常氧(21%O 2)或缺氧(N 2)下,用0.1μMPF477736或AZD7762和TH-302处理细胞2小时。洗涤后,在常氧条件下,在Chk1抑制剂存在下将细胞再培养22小时。将细胞固定在75%乙醇中,并使用细胞周期试剂和番石榴流式细胞术测定细胞周期分布。在常氧(21%O 2)或缺氧(N 2)下将HT-29细胞暴露于TH-302(8nM,40nM,200nM,1μM和5μM)和0.1μM的AZD7762 2小时。洗涤后,在0.1μM的AZD7762存在下将细胞连续培养46小时。进行基于发光的半胱天冬酶活性测定。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

Animal Administration

TH-302在盐水(NaCl)(小鼠和大鼠)中制备。

小鼠

5-6周龄的雌性SCID小鼠在左后腿皮下接种SU.86.86,Hs766t或Mia-PaCa2细胞(5×106)。允许肿瘤平均生长三周至平均大小~150mm 3,如使用电子卡尺和肿瘤体积估计的那样计算为π/6[(短轴,mm)2×(长轴,mm)]。然后将小鼠随机化并置于组群中并用腹膜内注射的盐水(对照)或TH-302(50mg/kg)处理。小鼠在磁共振成像方法部分中成像。共有34只小鼠接受了MR成像研究。SU.86.86组由5只TH-302处理的动物和5只对照动物组成;Mia-PaCa2由6只TH-302处理的动物和5只对照动物组成;Hs766t由7只TH-302处理的动物和6只对照动物组成。在该研究期间未观察到显着的动物体重减轻。当肿瘤达到2000mm 3时,处死动物。

大鼠

将同源横纹肌肉瘤R1肿瘤(1mm 3)皮下植入成年WAG/Rij大鼠的侧腹。在平均肿瘤体积为4.2cm 3(范围,2.0-8.1)时开始实验以确保稳定的HF。连续4天给予治疗,并且用腹膜内注射(i.p.;QD×4)和NaCl或TH-302(25,50或75mg/kg)组成。在开始治疗之前,使用[18 F]HX4进行PET扫描。放射疗法在治疗的第3天以0,4,8或12Gy的单剂量施用,在NaCl或TH-302注射后3小时,在氧气修饰后1小时施用。在PET成像和放射治疗期间,使用/甲苯噻嗪(分别为66.7和6.7mg/kg)的混合物麻醉大鼠。在治疗5天期间(1天PET成像,用TH-302或载体注射4天),动物每天暴露于改变的氧浓度4小时以改变肿瘤的HF。烟酰胺(i.p.500mg/kg)和碳水化合物(95%氧气,5%CO 2;5L/分钟)的组合氧气改性由烟酰胺注射组成,30分钟后暴露于碳水化合物呼吸3.5小时。在烟酰胺/碳水化合物处理的中间,施用NaCl/TH-302。在*初的2小时后用NaCl/TH-302注射给予减少的氧气呼吸(7%,残留的N2;2.5L/分钟)4小时。注射[18F]HX4 PET示踪剂[平均18.8 MBq,范围7.1-25.1 MBq;在氧修饰结束前2小时给予使用静脉注射线(Venoflux 0.4mm G27)用10%肝素冲洗的侧尾静脉。在示踪剂注射后3小时进行PET成像。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
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