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SR9011

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:中国大陆 发布时间:2018/8/15更新时间:2024/1/2

产品摘要:SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂,作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ,IC50s 分别为 790 nM 和 560 nM

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SR9011是一种REV-ERBα/β激动剂,作用于REV-ERBα和REV-ERBβ,IC50s分别为790 nM和560 nM。

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SR9011的生物活性研究

体外

SR9011剂量依赖性地增加在表达嵌合Gal4 DNA结合结构域(DBD)-REV-ERB配体结合结构域(LBD)α或β的HEK293细胞中评估的REV-ERB依赖性阻遏物活性和Gal4-响应性荧光素酶报告基因(REV-)ERBαIC50=790nM,REV-ERBβIC50=560nM)。SR9011使用全长REV-ERBα以及由Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告基因(SR9011 IC50=620nM),在共转染测定中有效且有效地抑制转录。SR9011以REV-ERBα/β依赖性方式抑制HepG2细胞中BGAL1 mRNA的表达[1]SR9011抑制乳腺癌细胞系的增殖,无论其ER或HER2状态如何。SR9011似乎在M期之前暂停乳腺癌细胞的细胞周期。细胞周期蛋白A(CCNA2)被鉴定为REV-ERB的直接靶基因,表明SR9011抑制该细胞周期蛋白的表达可能介导细胞周期停滞。用SR9011处理导致G0/G1期细胞增加和S期和G2/M期细胞减少,表明REV-ERB的激活可能导致从G1期到S期和/或从S期的减少。到G2/M阶段

体内

SR9011显示出合理的血浆暴露,因此,在用不同剂量的SR9011处理6天的小鼠的肝脏中检查REV-ERB应答基因的表达。纤溶酶原激活物抑制剂1型基因(Serpine1)是REV-ERB靶基因,并且响应于SR9011显示出剂量依赖性的表达抑制。胆固醇7α-羟化酶(Cyp7a1)和甾醇反应元件结合蛋白(Srepf1)基因也显示出对REV-ERB的反应,并且随着SR9011量的增加而剂量依赖性地被抑制。在D:D条件下12天后,在CT6(Rev-erbα的峰值表达)下向小鼠注射单剂量的SR9011或载体。车辆注射不会导致昼夜节律运动活动的中断。然而,施用单剂量的SR9011导致在受试者黑暗阶段期间运动活性的丧失。正常活动返回下一个昼夜节律周期,与药物清除时间不到24小时一致。在恒定黑暗条件下,小鼠的轮子运行行为的SR9011依赖性降低是剂量依赖性的,并且效力(ED50=56mg/kg)类似于SR9011介导的REV-ERB应答基因抑制的效力,Srebf1,体内(ED50=67mg/kg)

SR9011的实验方法

细胞分析

将SR9011溶解在DMSO中并储存,然后在使用前用适当的培养基稀释。

在治疗前一天,将MCF10A,MDA-MB-231,MCF-7,MDA-MB-361,SKBR3,BT474细胞接种在6孔板中。进行MTT细胞增殖测定。简言之,将每孔3×103至5×103个细胞接种在96孔板中。二十四小时后,用SR9011(0,2,4,6,8和10μM)或DMSO处理细胞。处理后72小时,用1.2mM MTT标记细胞并孵育4小时。然后加入DMSO并在读板器上在540nm处读取读数。

MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
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