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BI-D1870_RSK抑制剂
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BI-D1870_RSK抑制剂的生物活性
体外
BI-D1870抑制缺乏C-末端激酶催化结构域(RSK21-389:S381E)的RSK2突变体,IC50约为50。30 nM。当用100μMATP进行激酶测定时,BI-D1870分别抑制RSK1和RSK2,IC50值分别为10nM和20nM。当以低10倍的ATP浓度进行测定时,对于RSK1,BI-D1870的IC50降低至5nM,对于RSK2降低至10nM。BI-D1870抑制PLK1的IC50为100nM,而Aurora B,DYRK1a,CDK2-A,Lck,CK1和GSK3β的IC50值比RSK同种型的IC50值高10-100倍。BI-D1870(10μM)抑制PMA诱导的HEK-293细胞中GSK3α和GSK3β的磷酸化。在HEK-293细胞中,BI-D1870在Ser431处抑制EGF诱导的LKB1磷酸化,IC50为约。1μM。此外,BI-D1870不影响ERK1/ERK2和MSK1的激活,也不抑制CREB的磷酸化[1]。BI-D1870是一种有效的RSK家族激酶抑制剂(Kds:10-100 nM),也可与BRD4(1)和PLK家族相互作用,Kds为3.5μM,大约为10 nM[2]。BI-D1870(10μM)在血清饥饿的LN-229细胞中强烈诱导p70S6K活化,并且alao刺激LN-18细胞中rpS6和p70S6K的磷酸化。BI-D1870(1μM)有效抑制rpS6磷酸化,并在浓度高于1μM时抑制PMA诱导的rpS6磷酸化[4]。BI-D1870(1-5μM)诱导所有细胞类型中细胞增殖的剂量和时间依赖性抑制。BI-D1870(1-3μM)诱导SCC4细胞和HSC-3细胞凋亡。BI-D1870(0-5)剂量依赖性地调节细胞存活信号传导途径,包括Akt和p38MAPK
体内
BI-D1870(0.5mg/kg)注射的实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠表现出延迟的神经缺陷而没有明显的体重减轻。组织病理学分析显示对照小鼠脊髓中的炎性细胞浸润和脱髓鞘,但在BI-D1870处理的小鼠中没有。BI-D1870可防止TH1或TH17细胞浸润到CNS
BI-D1870_RSK抑制剂的实验方法
Kinase Assay
纯化的His6-RSK1,His6-RSK2或GST-RSK21-389:S381E(1-2单位/mL)在含有30μM底物肽(KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK)的缓冲液A中的50μL测定混合物中在30℃下测定10分钟。,10mM乙酸镁和100μM[γ-32P]ATP。终止并分析反应。在1分钟内催化1nmol底物肽磷酸化的酶量称为一个单位。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
Cell Assay
将BI-D1870溶解在DMSO中。
使用MTT[3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基-2H-四唑溴化物]测定法重复测量细胞生长,重复六次。将细胞(5×103/200μL)接种在96孔平底板中24小时,然后暴露于各种浓度的测试试剂达指定的时间间隔。除去培养基后,加入200μL含有浓度为0.5mg/mL的MTT的培养基,将细胞在37℃下培养2小时。除去培养基,将每孔中的还原MTT染料溶解在200μLDMSO中。用多模式酶标仪Synergy HT在570nm测定吸光度。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
联系方式:
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
BI-D1870是一种特异性强,ATP竞争性RSK抑制剂,抑制RSK1、RSK2、RSK3、RSK4的活性,IC50值分别为31 nM、24 nM、18 nM、15 nMBI-D1870_RSK抑制剂的生物活性
体外
BI-D1870抑制缺乏C-末端激酶催化结构域(RSK21-389:S381E)的RSK2突变体,IC50约为50。30 nM。当用100μMATP进行激酶测定时,BI-D1870分别抑制RSK1和RSK2,IC50值分别为10nM和20nM。当以低10倍的ATP浓度进行测定时,对于RSK1,BI-D1870的IC50降低至5nM,对于RSK2降低至10nM。BI-D1870抑制PLK1的IC50为100nM,而Aurora B,DYRK1a,CDK2-A,Lck,CK1和GSK3β的IC50值比RSK同种型的IC50值高10-100倍。BI-D1870(10μM)抑制PMA诱导的HEK-293细胞中GSK3α和GSK3β的磷酸化。在HEK-293细胞中,BI-D1870在Ser431处抑制EGF诱导的LKB1磷酸化,IC50为约。1μM。此外,BI-D1870不影响ERK1/ERK2和MSK1的激活,也不抑制CREB的磷酸化[1]。BI-D1870是一种有效的RSK家族激酶抑制剂(Kds:10-100 nM),也可与BRD4(1)和PLK家族相互作用,Kds为3.5μM,大约为10 nM[2]。BI-D1870(10μM)在血清饥饿的LN-229细胞中强烈诱导p70S6K活化,并且alao刺激LN-18细胞中rpS6和p70S6K的磷酸化。BI-D1870(1μM)有效抑制rpS6磷酸化,并在浓度高于1μM时抑制PMA诱导的rpS6磷酸化[4]。BI-D1870(1-5μM)诱导所有细胞类型中细胞增殖的剂量和时间依赖性抑制。BI-D1870(1-3μM)诱导SCC4细胞和HSC-3细胞凋亡。BI-D1870(0-5)剂量依赖性地调节细胞存活信号传导途径,包括Akt和p38MAPK
体内
BI-D1870(0.5mg/kg)注射的实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠表现出延迟的神经缺陷而没有明显的体重减轻。组织病理学分析显示对照小鼠脊髓中的炎性细胞浸润和脱髓鞘,但在BI-D1870处理的小鼠中没有。BI-D1870可防止TH1或TH17细胞浸润到CNS
BI-D1870_RSK抑制剂的实验方法
Kinase Assay
纯化的His6-RSK1,His6-RSK2或GST-RSK21-389:S381E(1-2单位/mL)在含有30μM底物肽(KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK)的缓冲液A中的50μL测定混合物中在30℃下测定10分钟。,10mM乙酸镁和100μM[γ-32P]ATP。终止并分析反应。在1分钟内催化1nmol底物肽磷酸化的酶量称为一个单位。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
Cell Assay
将BI-D1870溶解在DMSO中。
使用MTT[3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基-2H-四唑溴化物]测定法重复测量细胞生长,重复六次。将细胞(5×103/200μL)接种在96孔平底板中24小时,然后暴露于各种浓度的测试试剂达指定的时间间隔。除去培养基后,加入200μL含有浓度为0.5mg/mL的MTT的培养基,将细胞在37℃下培养2小时。除去培养基,将每孔中的还原MTT染料溶解在200μLDMSO中。用多模式酶标仪Synergy HT在570nm测定吸光度。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
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