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TMP269
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(MCE的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务)
生产商:MedChemExpress(MCE)
品牌:MedChemExpress(MCE)
关键词:TMP269,HDAC抑制剂
价格:¥750(2mg),¥1100(5mg),¥1800(10mg)
CAS号:1314890-29-3
TMP269的生物活性
体外
TMP269对10μM的人CD4+T细胞的线粒体活性和/或活力没有影响,可用作鉴定IIa类HDAC酶的内源底物的工具[1]。在IEC-18肠上皮细胞中,TMP269阻止细胞周期进程,DNA合成和响应G蛋白偶联受体/PKD1激活诱导的增殖[2]。与HDAC4敲低一样,TMP269显着增强由CFZ诱导的MM细胞系中的细胞毒性,上调ATF4和CHOP并诱导细胞凋亡。TMP269在MM细胞系中没有高度乙酰化组蛋白H3K9或α-微管蛋白,证实它对I类或IIb类HDAC没有抑制作用。以剂量依赖的方式,TPM269诱导的细胞毒性与caspase-8,-9,-3和PARP的裂解相关,与细胞凋亡一致
激酶测定
剂量-反应研究在三倍稀释系列中进行,反应混合物中化合物浓度为100μM。所有测定均基于与上述HDAC9测定相同的原理:通过HDAC对荧光肽底物上的乙酰化或三氟乙酰化赖氨酸残基的脱乙酰化。HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC10和HDAC11使用基于p53的残基379-382(Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8,使用基于p53的残基379-382(Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的二乙酰化肽底物。HDAC4,HDAC5,HDAC7和HDAC9测定使用IIa类HDAC特异性荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。用含有1%DMSO终浓度的测定缓冲液(50mM Tris-HCl,pH 8.0,137mM NaCl,2.7mM KCl,1mM MgCl 2,1mg/mL BSA)中的50μMHDAC底物进行所有反应;在30℃下孵育2小时;并用曲古抑菌素A和胰蛋白酶开发。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞分析
根据制造商的说明书(RosetteSep Human CD4+T细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离人CD4+T细胞,重悬于T细胞培养基(10%FBS,2mM L-谷氨酰胺,1mM丙酮酸盐,10mM HEPES,10U/10mg青霉素/链霉素,0.5%DMSO的RPMI)并以50,000个细胞/孔接种IL-2(10BRMP单位/mL)和100,000个人T-扩增剂Dynabeads 72小时。根据制造商的说明书(细胞增殖测定试剂盒I(MTT))进行线粒体功能或细胞活力的测定,并表示为对照(无抑制剂)孔的百分比。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
联系方式:
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
TMP269是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶(HDAC)抑制剂,能够抑制HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50值分别为157 nM,97 nM,43 nM和23 nM(MCE的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务)
生产商:MedChemExpress(MCE)
品牌:MedChemExpress(MCE)
关键词:TMP269,HDAC抑制剂
价格:¥750(2mg),¥1100(5mg),¥1800(10mg)
CAS号:1314890-29-3
TMP269的生物活性
体外
TMP269对10μM的人CD4+T细胞的线粒体活性和/或活力没有影响,可用作鉴定IIa类HDAC酶的内源底物的工具[1]。在IEC-18肠上皮细胞中,TMP269阻止细胞周期进程,DNA合成和响应G蛋白偶联受体/PKD1激活诱导的增殖[2]。与HDAC4敲低一样,TMP269显着增强由CFZ诱导的MM细胞系中的细胞毒性,上调ATF4和CHOP并诱导细胞凋亡。TMP269在MM细胞系中没有高度乙酰化组蛋白H3K9或α-微管蛋白,证实它对I类或IIb类HDAC没有抑制作用。以剂量依赖的方式,TPM269诱导的细胞毒性与caspase-8,-9,-3和PARP的裂解相关,与细胞凋亡一致
激酶测定
剂量-反应研究在三倍稀释系列中进行,反应混合物中化合物浓度为100μM。所有测定均基于与上述HDAC9测定相同的原理:通过HDAC对荧光肽底物上的乙酰化或三氟乙酰化赖氨酸残基的脱乙酰化。HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC10和HDAC11使用基于p53的残基379-382(Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8,使用基于p53的残基379-382(Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的二乙酰化肽底物。HDAC4,HDAC5,HDAC7和HDAC9测定使用IIa类HDAC特异性荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。用含有1%DMSO终浓度的测定缓冲液(50mM Tris-HCl,pH 8.0,137mM NaCl,2.7mM KCl,1mM MgCl 2,1mg/mL BSA)中的50μMHDAC底物进行所有反应;在30℃下孵育2小时;并用曲古抑菌素A和胰蛋白酶开发。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞分析
根据制造商的说明书(RosetteSep Human CD4+T细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离人CD4+T细胞,重悬于T细胞培养基(10%FBS,2mM L-谷氨酰胺,1mM丙酮酸盐,10mM HEPES,10U/10mg青霉素/链霉素,0.5%DMSO的RPMI)并以50,000个细胞/孔接种IL-2(10BRMP单位/mL)和100,000个人T-扩增剂Dynabeads 72小时。根据制造商的说明书(细胞增殖测定试剂盒I(MTT))进行线粒体功能或细胞活力的测定,并表示为对照(无抑制剂)孔的百分比。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
电话:021-58955995 手机:13611715263 联系人:客服部 Q Q:4008203792
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