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GSK-690693

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:中国大陆 发布时间:2018/8/24更新时间:2024/1/2

产品摘要:GSK-690693 是一种广谱的 Akt 抑制剂,作用于 Akt1/2/3,IC50 值分别为 2/13/9 nM;PKA,PrkX 和 PKC 对其也比较敏感

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GSK-690693是一种广谱的Akt抑制剂,作用于Akt1/2/3,IC50值分别为2/13/9 nM;PKA,PrkX和PKC对其也比较敏感

体外

对于Akt同种型,GSK690693对其他家族的大多数激酶具有很高的选择性。然而,GSK690693对AGC激酶家族成员的选择性较低,包括PKA,PrkX和PKC同工酶,IC50分别为24 nM,5 nM和2-21 nM。GSK690693还有效抑制CAMK家族的AMPK和DAPK3,IC50分别为50 nM和81 nM,来自STE家族的PAK4,5和6分别具有10 nM,52 nM和6 nM的IC50。GSK690693抑制肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化,IC5​​0范围为43 nM至150 nM。GSK690693处理导致转录因子FOXO3A的核积累的剂量依赖性增加。GSK690693有效抑制T47D,ZR-75-1,BT474,HCC1954,MDA-MB-453和LNCaP细胞的增殖,IC50分别为72 nM,79 nM,86 nM,119 nM,975 nM和147 nM。GSK690693处理在浓度>1时诱导细胞凋亡。LNCaP和BT474细胞均为100 nM[1]。与AKT在细胞存活中的作用一致,GSK690693在敏感的ALL细胞系中诱导细胞凋亡[2]。

体内

单次施用GSK690693以剂量和时间依赖性方式抑制人乳腺癌(BT474)异种移植物中的GSK3β磷酸化。类似地,GSK690693诱导Akt底物,PRAS40和FKHR/FKHRL1的磷酸化降低。GSK690693还导致血糖急剧增加,在给药后8至10小时返回基线。施用GSK690693诱导体内磷酸化Akt底物的减少,并有效抑制人SKOV-3卵巢,LNCaP前列腺和BT474和HCC-1954乳腺癌异种移植物的生长,在剂量为60%时,抑制率为58%至75%。30毫克/千克/天[1]。无论涉及Akt活化的机制如何,GSK690693都显示出功效。GSK690693在延迟Lck-MyrAkt2小鼠肿瘤进展方面*为有效,该小鼠表达一种膜结合的,组成型活性形式的Akt

激酶测定[1]

His标记的全长Akt1,2或3从杆状病毒中表达和纯化。用纯化的PDK1进行活化以磷酸化Thr308并纯化MK2以磷酸化Ser473。为了更准确地测量Akt的时间依赖性抑制,将活化的Akt酶与GSK690693在室温下以各种浓度温育30分钟,然后在加入底物开始反应之前。*终反应含有5nM至15nM Akt1,2和3种酶;2μMATP;0.15μCi/μL[γ-33P]ATP;1μM肽(生物素-氨基己酸-ARKH-ERAYSFGHHA-酰胺);10mM MgCl2;25mM MOPS(pH 7.5);1 mM DTT;1 mM CHAPS;和50mM KCl。将反应物在室温下温育45分钟,然后用含有EDTA(终浓度,2mg/mL珠和75mM EDTA)的PBS中的Leadseeker珠终止。然后将板密封,使珠子沉降至少5小时,并使用Viewlux成像仪定量产物形成。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞分析[1]

将GSK690693以10mM的浓度溶解于DMSO中。

将细胞以密度铺板,使得未处理的细胞在3天测定过程中以对数方式生长。简而言之,将细胞接种在96孔或384孔板中并孵育过夜。然后用GSK690693(范围从30μM-1.5nM)处理细胞并孵育72小时。使用CellTiter Glo试剂测量细胞增殖。使用适用于Microsoft Excel的XLFit曲线拟合工具分析数据。通过将数据拟合到Eq,2来获得IC 50值.MCE尚未独立地确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

Animal Administration[1]

GSK690693在4%DMSO/40%羟丙基-β-环糊精的水溶液(pH6.0)或5%葡萄糖(pH4.0)中配制。

通过注射肿瘤细胞悬液(HCC1954,MDA-MB-453和LNCaP)或肿瘤片段(BT474,SKOV-3和PANC1)s.c.开始肿瘤。在8至12周龄的CD1 Swiss Nude小鼠(LNCaP,SKOV-3和PANC1)或SCID小鼠(HCC1954,MDA-MB-453和BT474)中。当肿瘤达到100至200mm 3的体积时,将小鼠随机分组并分成每组8至12只小鼠。GSK690693每天以10,20和30mg/kg腹膜内给药一次。行政。在研究完成时通过吸入CO 2使动物。使用以下等式每周两次测量肿瘤体积:肿瘤体积(mm 3)=(长度×宽度2)/2。结果报告为治疗第21天的抑制百分比=100×[1-(药物处理群体的平均生长/载体处理的对照群体的平均生长)]。使用双尾t检验进行统计分析。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
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