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RRx-001_G6PD抑制剂
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RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡,克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂,可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂,具有较强的抗疟活性。 生物活性
体外
RRx-001(0-5μM,24小时)抑制MM细胞生长,并克服了对新疗法和常规疗法的耐药性。
RRx-001阻断MM细胞的迁移和相关的血管生成。
RRx-001诱导显着的G1期生长停滞,伴随S期下降。RRx-001触发MM细胞的显着凋亡。
RRx-001通过下调DNA甲基转移酶来抑制DNA甲基化。
RRx-001和RRx-001处理的巨噬细胞的上清液可下调肿瘤细胞上的CD47和巨噬细胞上的SIRPα 。
细胞活力测定
细胞系:人MM细胞系(MM.1S,RPMI-8226,H929,ARP1,KMS-11,OPM2,LR5,ANBL6.WT)以及耐药细胞系(例如MM.1R,Dox40,LR5,ANBL6)。 BR,RPMI-8226)。
浓度:0-5μM。
孵化时间:24小时。
结果:诱导所有细胞系活力的剂量依赖性显着(p <0.05)降低。
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