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.奥利司他 CAS NO.：96829-58-2
点击次数：0发布时间：2018/3/7 17:09:49
更新日期：2018/4/17 14:47:53
所 在 地：中国大陆
产品型号：晟齐96829-58-2
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详细内容
产品名称：奥利司他
英文名称 ：Orlistat
CAS NO.：96829-58-2
分子式 ：C29H53NO5
分子量 ：495.73
含 量 ：98%
执行标准 企业标准：
性 状 ：白色粉末
主要用途 ：减肥降脂药
贮 藏 ：遮光，密封，在干燥处保存
包 装 ：根据客户要求
关键词 ：奥利司他；CAS NO.：96829-58-2
奥利司他属脂肪酶抑制剂类减肥药，它是脂抑素(lipstatin)的水化衍生物，可减少食物脂肪的吸收，从而使体重减轻。本品具有强效和选择性的抑制胃脂酶和胰脂肪酶的作用，对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶) 和磷脂酶等无影响，不影响碳水化合物、蛋白质和磷脂的吸收。该药不被胃肠道吸收，对脂肪酶的抑制作用为可逆性。
奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活，抑制三酰甘油水解，使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少，从而控制体重。奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性，治疗剂量的奥利司他(120 mg/ d，tid，进餐时服用)结合微低热量平衡膳食，可减少膳食中30%的脂肪吸收。在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，奥利司他基本上不被机体吸收，血浆中药物浓度很低，单剂量(剂量800mg)口服后，8h内奥利司他的血浆浓度<5ng/ml。通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收很少，短期治疗无蓄积。在体外实验中，奥利司他与血浆蛋白的结合率高达99%以上(脂蛋白、白蛋白为主要的结合蛋白)，奥利司他很少与红细胞结合。在肥胖患者中进行的研究显示，极少被吸收的奥利司他在血浆中有2种主要的代谢产物，M1(4环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3对脂肪酶的抑制极弱。未被吸收的奥利司他主要通过粪便排出体外，约占所服用剂量的97%，其中83%是原形药物，奥利司他及其代谢物的累积肾排泄量低于2%，药物彻底排泄(粪便和尿液)需要3～5d。M1和M3均可以经胆汁排泄。
本品还有调节血脂的作用：可降低肥胖患者血清中的甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇LDL-C和提高高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比例。
本品结合轻度低热量饮食适用于肥胖和体重超重者，包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。本品具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和肥胖相关的其他疾病的发病率，包括高胆固醇血症、Ⅱ型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压、并可减少脏器中的脂肪含量。
奥利司他属脂肪酶抑制剂类减肥药，它是脂抑素(lipstatin)的水化衍生物，可减少食物脂肪的吸收，从而使体重减轻。本品具有强效和选择性的抑制胃脂酶和胰脂肪酶的作用，对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶) 和磷脂酶等无影响，不影响碳水化合物、蛋白质和磷脂的吸收。该药不被胃肠道吸收，对脂肪酶的抑制作用为可逆性。
奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活，抑制三酰甘油水解，使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少，从而控制体重。奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性，治疗剂量的奥利司他(120 mg/ d，tid，进餐时服用)结合微低热量平衡膳食，可减少膳食中30%的脂肪吸收。在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，奥利司他基本上不被机体吸收，血浆中药物浓度很低，单剂量(剂量800mg)口服后，8h内奥利司他的血浆浓度<5ng/ml。通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收很少，短期治疗无蓄积。在体外实验中，奥利司他与血浆蛋白的结合率高达99%以上(脂蛋白、白蛋白为主要的结合蛋白)，奥利司他很少与红细胞结合。在肥胖患者中进行的研究显示，极少被吸收的奥利司他在血浆中有2种主要的代谢产物，M1(4环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3对脂肪酶的抑制极弱。未被吸收的奥利司他主要通过粪便排出体外，约占所服用剂量的97%，其中83%是原形药物，奥利司他及其代谢物的累积肾排泄量低于2%，药物彻底排泄(粪便和尿液)需要3～5d。M1和M3均可以经胆汁排泄。
本品还有调节血脂的作用：可降低肥胖患者血清中的甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇LDL-C和提高高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比例。
本品结合轻度低热量饮食适用于肥胖和体重超重者，包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。本品具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和肥胖相关的其他疾病的发病率，包括高胆固醇血症、Ⅱ型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压、并可减少脏器中的脂肪含量。
