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顺铂系列
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详细内容
顺铂系列药物主要指的是以顺铂(Cisplatin, CDDP)为代表的铂类抗癌药物。以下是对顺铂及其相关药物的详细介绍:
一、顺铂(Cisplatin)
1. 基本信息
化学名称:顺式-二氯二氨合铂(II),分子式PtCl?(NH?)?。
性质:棕黄色粉末,属于细胞周期非特异性药物。
发现历史:顺铂*初由法国化学家皮朗尼在1844年制得,但其抗癌活性在1965年由美国密执根大学罗森伯格等人发现,并于1978年经FDA批准成为临床使用的第1代铂类抗癌药物。
2. 作用机制
顺铂通过交联DNA的嘌呤碱基,干扰癌细胞中的DNA修复机制,导致DNA损伤,从而触发细胞凋亡。
顺铂还具有诱导细胞产生ROS(活性氧)的能力,进一步促进细胞死亡。
3. 临床应用
顺铂被广泛用于治疗多种癌症,包括卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等。
4. 不良反应
顺铂会导致一系列不良反应,包括肾毒性、神经毒性和耳毒性。其中,肾毒性可以通过多种策略来限制或预防,但神经毒性和耳毒性仍缺乏治疗和预防性治疗方法。
二、顺铂系列的其他药物
1. 卡铂(Carboplatin, CBP)
作为第二代铂类药物,卡铂与顺铂同样是广谱抗癌药,但水溶性更强,约为顺铂的17倍。
卡铂无明显肾毒性,但治疗前肾功能状况会显著影响治疗后血小板减少的程度。
适应症包括卵巢癌、肺癌(小细胞肺癌、非小细胞肺癌)等,也可用于其它胚系肿瘤、头颈部肿瘤、食管癌等的治疗。
2. 奈达铂(Aqupla)
奈达铂也属于第二代铂类药,由日本企业研发,在亚洲应用较多。
疗效和适应症广泛程度不及顺铂,但消化道反应和肾毒性较小,在食管癌治疗中应用较多。
骨髓抑制不良反应较为严重,尤其是血小板和白细胞降低。
3. 奥沙利铂(Oxaliplatin)
作为第三代铂类抗癌药,奥沙利铂与顺铂无交叉耐药,可用于对顺铂耐药的患者的治疗。
适应症包括结直肠癌等,尤其常用于一二线治疗及术后辅助治疗。
不良反应较少且较轻,肝功能不全患者无需特殊剂量调整。
4. 洛铂(Lobaplatin, LBP)
洛铂也是第三代铂类化疗药,能调控c-myc的表达。
与顺铂相比,洛铂在脱发、肾毒性、耳毒性等不良反应方面发生率较低,但血液毒性发生率较高。
主要用于治疗卵巢癌,效果优于顺铂,还适用于乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病等。
综上所述,顺铂系列药物以其独特的抗癌机制和广泛的抗癌谱,在肿瘤治疗中发挥着重要作用。然而,不同药物在作用机制、适应症和不良反应等方面存在差异,临床应用中需根据具体情况进行选择。
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