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   匹米斯特是一种磷酸二酯酶-4（PDE-4）的抑制剂，是适用于为治疗有活动性病关节炎的成年患者。Apremilast抑制脂多糖（LPS）释放TNF-α，IC50为104 nM（pIC50 = 6.98±0.2），这几乎完全复制了先前报道的匹米斯特Apremilast对外周血单核细胞（PBMCs）的TNF-α抑制作用（IC50 = 110 nM）并且其类似于Apremilast对PDE4酶抑制的效力（IC 50 = 74nM）。这些结果与Apremilast通过增加细胞内cAMP水平抑制TNF-α的假设明显一致。 PKA，Epac1和Epac2敲除阻止了Apremilast对TNF-α的抑制和IL-10的刺激。Apremilast，口服（5 mg ／ kg），显着抑制空气袋中TNF-α的产生39％（载体的61±6％，P <；0.001），并减少（28％）存在的白细胞数量（72载体的±12％，P <；0.05）。同意，免疫组织学分析显示Apremilast可显着降低空气囊膜中的中性粒细胞积聚。在鼠气囊模型中，Apremilast和甲氨蝶呤（MTX）均显着抑制白细胞浸润，而Apremilast而非MTX显着抑制TNF-α释放。向Apremilast（5 mg ／ kg）添加MTX（1 mg ／ kg）不会比单独使用Apremilast更能抑制白细胞浸润或TNF-α释放[1]。 Apremilast是一种新型口服PDE4抑制剂，已被证明可调节炎症介质。口服Apremilast后，发现平均大血浆浓度（Cmax）为67.00±14.87ng ／ mL。 Apremilast的血浆浓度迅速下降并从血浆中消除，终末半衰期为0.92±0.46。匹米斯特是一种新型口服PDE4抑制剂，已被证明可调节炎症介质。产品类别：利格列汀产品所属行业：化工、原材料、环保开发公司：广州萃英化学科技有限公司产品功能：生产地址：产品链接：

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