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阿利珠单抗 Alirocumab 1245916-14-6

点击次数:34发布时间:2023/6/22 12:47:41

阿利珠单抗 Alirocumab 1245916-14-6

更新日期:2024/7/18 9:11:16

所 在 地:中国大陆

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优质供应

详细内容

 Alirocumab通过抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合(使胆固醇脱离循环),并且该结合导致受体降解,并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解,并促进LDL胆固醇从循环中去除。在皮下给予Alirocumab后,游离PCSK9的大抑制发生在4至8小时内,并且具有17至20天的表观半衰期。抑制是剂量依赖性的。抗体通过循环分布,并通过与其靶标结合以低浓度消除,并通过蛋白水解途径以较高浓度消除。
 
化学性质
分子量 145981.36
分子式 C6472H9996N1736O2032S42
CAS号 1245916-14-6
储存条件 -80°C for long term
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
 
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0069 mL 0.0343 mL 0.0685 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0069 mL 0.0137 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0069 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

 
参考文献

[1] Jun Zhang, et al. Proc (Bayl Univ Med Cent). Usefulness of alirocumab and evolocumab for the treatment of patients with diabetic dyslipidemia

[2] Marian McDonagh, et al. J Manag Care Spec Pharm. A Systematic Review of PCSK9 Inhibitors Alirocumab and Evolocumab

[3] Robinson JG, et al. N Engl J Med. Efficacy and safety of alirocumab in reducing lipids and cardiovascular events.

[4] Moriarty PM, et al. J Clin Lipidol. Efficacy and safety of alirocumab, a monoclonal antibody to PCSK9, in statin-intolerant patients: design and rationale of ODYSSEY ALTERNATIVE, a randomized phase 3 trial.

 
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