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依库珠单抗Eculizumab219685-50-4

点击次数:60发布时间:2023/6/22 13:04:36

依库珠单抗Eculizumab219685-50-4

更新日期:2024/7/18 9:11:16

所 在 地:中国大陆

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详细内容

 Eculizumab(依库珠单抗)是一种针对补体蛋白C5的重组人源化单克隆抗体。仅能特异性识别人的C5,无法结合其它物种的C5。别名:Soliris

Eculizumab 依库珠单抗是一种针对补体蛋白C5 的重组人源化单克隆抗体。Eculizumab特异性结合末端补体成分5或C5,其在补体联中起作用。当被激活时,C5参与激活宿主细胞,从而吸引促炎免疫细胞,同时还通过触发孔形成来破坏细胞。通过在此时抑制补体联,近端补体系统的正常的疾病预防功能在很大程度上得以保留,而促进炎症和细胞破坏的C5的性质受到阻碍。Eculizumab抑制C5转化酶将C5裂解成具有促血栓形成和促炎性质的强效过敏毒素C5a,然后C5b形成终末补体复合物C5b-9,其也具有促血栓形成和促炎作用。C5a和C5b-9都引起补体介导的事件,这些事件是PNH和aHUS的特征。

Eculizumab 依库珠单抗仅能特异性识别人的C5,无法结合其它物种的C5。

 

 
化学性质
分子量 148000.0
CAS号 219685-50-4
储存条件 -80°C for long term
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
 
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0068 mL 0.0338 mL 0.0676 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0068 mL 0.0135 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0068 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

 
参考文献

[1] Gaurav Mehta, et al. J Immunol. A New Approach for the Treatment of Arthritis in Mice with a Novel Conjugate of an Anti-C5aR1 Antibody and C5 Small Interfering RNA

[2] Rother RP, et al. Nat Biotechnol. Discovery and development of the complement inhibitor eculizumab for the treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria.

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