产品展示
利妥昔单抗Rituximab174722-31-7
点击次数：90发布时间：2023/6/22 15:20:19
更新日期：2024/7/18 9:11:16
所 在 地：中国大陆
产品型号：
优质供应
详细内容
生物活性
体外研究：Rituximab的效力发挥主要是依赖于其补体依赖性毒性（CDC）、补体依赖的细胞毒性（CDCC），抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和凋亡诱导作用。Rituximab在体外可诱导恶性B细胞的死亡。作用效力的强弱随着不同的靶向细胞而不同。在体外，Rituximab诱导的细胞变化有：p38 MAPK、NF-κB、ERK1/2、AKT抗凋亡的、生存信号途径的抑制。Rituximab对于介导不同B细胞系和恶性B细胞的补体依赖性毒性（CMC）高度有效。Rituximab的CD20结合能力是浓度依赖性的。
体内研究：一些体内肿瘤模型证明，rituximab的抗肿瘤活性取决于补体(至少部分取决于)。Rituximab可使B细胞耗尽并持续几个月，因此可作为治疗B细胞介导的自我免疫疾病的有效方案。在血液系统肿瘤治疗中，Rituximab被广泛运用，目正处于几种自我免疫疾病治疗的药物开发中。
（适用于免疫缺陷型小鼠或基因改造小鼠）
实验参考
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Two CD20-positive follicular lymphoma cell lines (DOHH-2, WSU-NHL) ａnd one CD20-positive Burkitt＇s lymphoma cell line (Raji) |
| 方法 | Samples of 1×10^6 cells/mL medium are incubated with rituximab ａnd the various cytotoxic drugs for 24 ａnd 48 hours. |
| 浓度 | 10 µg/mL |
| 处理时间 | 24 ａnd 48 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 200 μg |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
化学性质
| 分子量 | 143857.63 |
| 分子式 | C6416H9874N1688O1987S44 |
| CAS号 | 174722-31-7 |
| 储存条件 | -80°C for long term |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.007 mL | 0.0348 mL | 0.0695 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.007 mL | 0.0139 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0035 mL | 0.007 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
