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缓释性微球中的药物的恒温摇床特性
靶向性一般微球主要为被动靶向,混悬液经静脉注射后,恒温摇床首先与肺毛细血管网接触,而肺部毛细血管网的直径为3~n pm,因此,大于3,am的微球将被肺有效截获,主要浓集于肺可用于治疗肺部感染、防止肿瘤向肺部转移等。小于1 pm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取可利用其治疗肝、脾寄生虫、真菌感染和酶缺乏等疾病。小于0.1 ffm的微球有可能透过血管细-胞的膜孔而离开血液循环,这些膜孔取决于血管床的不同大小,胰、肠和肾的毛细血管内皮的膜为50~60。
恒温摇床缓释性微球中的药物释放机制与微囊基本相IN,但由于微球中药物的释放有多种途径,释药特性受到许多因素的影响,其释放机理较为复杂,许多细节还未深入研究。恒温摇床对于在高分子材料中药物均匀分布或溶解的微球.其释药量常用Higuchi方程描述:恒温摇床假定微球中药物浓度。远大于药物的溶解度。在微球与释药介质的界面上药物的浓度为零。
当微球中固态药物先溶解成饱和溶液(浓度为恒温摇床在漏槽状态下,矗远大于微球外药物浓度,浓度梯度为常数,释药前一阶段符合零级动力学是厚度。而肝、脾和骨髓的膜孔为100nm,肿瘤区域的毛细血管由于炎症比正常者有较大的渗透性。