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公司动态
Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402|进口现货
点击次数：1575 发布时间：2012/8/10
大量现货|Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402|质量保证
| 名称 | Paclitaxel |
| 产地 | Sigma |
| 货号 | T7402 |
| 规格 | 5mg |
| CAS号 | 33069-62-4 |
| 纯度 | ≥95% （HPLC） |
| 分子量 | 853.91 |
| 颜色 | 白色 |
| 外观 | 粉末 |
| 温度 | 2-8°C |
| 熔点 | 213 °C |
1.产品来源：
从紫杉（Taxus brevifolia）的树皮中提出的一种化合物。是微管的特异性稳定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。
2.产品鉴别：
a.红外吸收：红外光谱图中的主要吸收带与对招品一致。
b.HPLC鉴别：在含量检测中，检测制备的色谱图中主峰的保留时间与标准制备色谱图中主峰的保留时间一致。
比旋度：[α]20 D=-49.0°~55.0°（10mg/mL的甲醇溶液），以无水无溶剂的干燥品计。
细菌内毒素:≤4.0%USP EU/mg paclitaxel
炽灼残渣：≤0.2%
3.产品作用：
Paclitaxel is a potent anti-neoplastic ａnd anti-mitotic taxane drug, which binds to the N-terminus of β-tubulin ａnd ａnd stabilizes microtubules arresting the cell cycle at the G2/M phase. The microtubule damage induces apoptosis through a JNK-dependent pathway followed by a JNK-independent pathway, perhaps related to the activation of protein kinase A （PKA） or of Raf-1 kinase, resulting in phosphorylation of Bcl-2. A major metabolite via CYP2CB is 6α-hydroxypaclitaxel （6α-OHP）.
Caution
Paclitaxel undergoes transesterification in methanol ａnd hydrolyzes in aqueous solutions.
4.药理毒理：
本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
5.高效分离纯化方法：
（1）紫杉醇的分离步骤
它包括a、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；b、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；c、分离纯化。
（2）工艺特点
红豆杉树皮粉碎（越细越好），85%～95%酒精（料液比是多少？）35－55℃热回流浸提三次（每一次需要多少时间？），50－70℃真空减压浓缩至热测比重1．1～1．2g/ml，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量1%氯仿膏，将紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，TLC检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量5～8%半成品，将紫杉醇含量5～8%半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，TLC检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量20～25%半成品，用丙酮－石油醚系统结晶3～4次，抽滤，50℃真空减压干燥，得紫杉醇含量75～80%半成品，16Mpa压力层析分离，TLC检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥99．5%成品。
（3）去除胶质的过程
高压硅胶层析柱层析去除胶质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、7－表紫杉醇3部分。
6.紫杉醇的药理作用机制：
微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽（a和p）亚单位构成的微管 二聚体形成的。在正常情况下，微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。紫杉醇可使二者之间失去这种动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，稳定微管。这些作用导致细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。体外研究表明，紫杉醇浓度依赖性的、可逆性地结合在微管上，尤其是结合到N端微管 蛋白的P亚基上，这一作用降低了聚合所需的微管蛋白的浓度，使动态平衡向着微管装配的方向移动，增加微管聚合的速率和产量。紫杉醇诱导形成的微管较短，并且比不用紫杉醇时正常形成的微管屈曲性约大十倍。紫杉醇以1:1的比例结合到微管上，表明药物在微管上只有一个结合部位。另外,紫杉醇抑制有丝分裂所必需的微管网的正常动态再生，防止正常的有丝分裂纺锤体的形成，导致染色体的断裂，并抑制细胞的复制。1.5～5.（Vg/L紫杉 醇与CHO和A2780卵巢癌细胞系孵育24 h,99%的细胞死亡，其中进人分裂期的细胞占 57%，并发生广泛的细胞核损伤。紫杉醇改变了细胞的有丝分裂过程，使有丝分裂持续时间 从0_5 h增加到15 h，并抑制细胞质分裂，导致形成多核细胞。这些多核细胞继续回复到&;期，然后试图再次进行有丝分裂，但是在有丝分裂中没有阻止细胞（arresting cells） 0在许多细胞中还观察到微核。抑制纺锤体的形成似乎与这种不正常的有丝分裂有关。体外低浓度的紫杉醇（小于8. 5 pg/L）阻断细胞周期中期向后期转变，阻止细胞增殖，而不增加微管多 聚体的量或形成微管纺锤体。紫杉醇抑制细胞增殖与阻断细胞分裂中期的程度平行。较高浓度的紫杉醇（大于8.5 fig/L）增加微管多聚体的量，在282 pg/L时，比对照水平高500%，并导致形成微管的大块纺锤体。白血病细胞与85 pg/L或更大浓度的紫杉醇孵育24 h，使40%的细胞收缩，染色体浓缩。
大量现货热卖|Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402
友情提示：本产品仅用于生命科学研究实验，不作为任何药物及其他用途！
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