资料简介：

上海劲马”文献：Ｇｅｍｉｎｉ表面活性剂对类脂囊泡理化性质及ｐＨ 敏感性的影响＊
王慧云
（济宁医学院药学院，山东  日照 ２７６８２６）

摘     要     目的     为开发新型药物传递系统，本文考察了非离子型 Ｇｅｍｉｎｉ表面活性剂对 ｐＨ 敏感类脂囊泡理化性质及ｐＨ 敏感度的影响。方法     以 Ｔｗｅｅｎ２０、胆固醇、胆固醇半琥珀酸酯（ＣＨＥＭＳ）为囊材，用薄膜水化－超声法制备ｐＨ 敏感类脂囊泡，通过粒度、电位、包封率、囊泡于不同ｐＨ 下的释放速率以及在牛血清中培育后囊泡荧光强度的变化等探讨 ＣＨＥＭＳ、Ｇｅｍｉｎｉ对囊泡理化性质及ｐＨ 敏感性的影响。结果     含有 Ｇｅｍｉｎｉ表面活性剂的ｐＨ 敏感类脂囊泡，体系分布均匀，包封率高，在酸性环境中可快速释药，且 Ｇｅｍｉｎｉ表面活性剂对ｐＨ 敏感类脂囊泡的ｐＨ 敏感性没有明显影响，在牛血清中ｐＨ 敏感 Ｇｅｍｉｎｉ类脂囊泡仍然可保持其较好的 ｐＨ 敏感性。结论
ｐＨ   敏感双子表面活性剂囊泡，可用于向某些病理组织靶向输送药物，有望开发为一种理想的新型药物传递系统。
关键词     类脂囊泡；ｐＨ 敏感性；双子表面活性剂；ＣＨＥＭＳ
中图分类号：ＴＱ４２３ 文献标志码：Ａ 文章编号：１０００－９７６０（２０１３）０２－００９－０５
由于人体病理组织如炎症或感染区域，某些肿瘤组织或局部缺血时会出现异常酸化现象，从而导致了其ｐＨ 值较正常组织的ｐＨ 偏低［１－４］。基于此生理特点ｐＨ 敏感药物传递系统应运而生，它可以通过环境ｐＨ 值的变化，实现药物的控制释放，或者根据病变部位与机体正常生理状态 ｐＨ 值差别而实现靶向给药［５］，减少药物的不良反应［６－７］，其研究和应用近年来受到了国内外的广泛关注［８－９］。其中ｐＨ 敏感类脂囊泡由于其具有较 ｐＨ 敏感脂质体更高的稳定性而成为新型药物传递系统领域的一大亮点［１０］。ｐＨ 敏感类脂囊泡的制备通常由非离子表面活性剂与胆固醇及 ｐＨ 敏感物质共同组成［１１－１６］。非离子 Ｇｅｍｉｎｉ由２个亲水基和２个疏水基构成的一类新型表面活性剂，具有高表面活性、生物安全性及传统表面活性剂良好的协同作用等特点［１７－１８］。然而关于非离子 Ｇｅｍｉｎｉ表面活性剂对类脂囊泡理化性质及ｐＨ 敏感性和稳定性的影响较少报道。 本文利用  Ｇｅｍｉｎｉ 表面活性剂与Ｔｗｅｅｎ２０ 胆固醇、胆固醇半琥珀酸酯为囊材制备了ｐＨ 敏感类脂囊泡，考察了 Ｇｅｍｉｎｉ表面活性剂对囊泡稳定性及ｐＨ 敏感性的影响，旨在开发新型ｐＨ 敏感药物传递系统及拓宽 Ｇｅｍｉｎｉ表面活性剂的应用领域。
１ 实验部分
１．１   仪器与药品
１．１．１   仪器   ＪＹ９２－Ⅱ超声波细胞粉碎机（宁波新芝生物科技股份有限公司）；２Ｘ－２ 型旋片式真空泵（南京市真空泵厂）；８０１０ 型搅拌式超滤杯（ＭＩＬ－ＬＩＰＯＲＥ ＣＯＭＰＡＮＹ）；ＲＥ－５２ＡＡ 涡旋混合器（上海亚荣生化仪器厂）；旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂）；循环水真空泵（郑州市长城科工贸有限公司）；ＺｅｔａｓｉｚｅｒＮａｎｏＺＳ９０（英国，Ｍａｌｖｅｒｎ）；Ｆ－４６００荧光分光光度计（ＨｉｔａｃｈｉＨｉｇｈ－ＴｅｃｈｎｏｌｏｄｉｅｓＣｏｒ－ｐｏｒａｔｉｏｎＴｏｋｙｏＪａｐａ）；ＬＣ－１０ＡＴ 高效液相色谱仪（日本岛津株式会社）；Ｎ－２０００ 双通道色谱工作站（浙江大学智能信息程研究所有限公司）；ＺＲＳ－８Ｇ智能溶出试验仪（天津大学无线厂）。
１．１．２   药品 吐温２０ （上海山浦化工有限公司）；
２，４，７，９－ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌ－５－ｄｅｃｙｎｅ－４，７－ｄｉｏｌｅｔｈｏｘｙｌａｔｅ（Ｇｅｍｉｎｉ表面活性剂）（Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ）；胆固醇半琥珀酸酯 （ＣＨＥＭＳ）（Ｓｉｇｍａ）；胆 固醇 （ＣＨＯＬ）
（ＡＲ，上海蓝季科技发展有限公司）；８－羟基－１，３，６－芘三磺酸三钠（ＨＰＴＳ）（ｓｉｇｍａ）；胎牛血清（上海劲马生物科技有限公司）；三氯甲烷（ＡＲ，江苏南京中山集团公司化工厂）；甲醇（ＡＲ，江苏南京中山集团公司化工厂）；醋酸缓冲溶液（ｐＨ ５．４，北京百汇生物科技有限责任公司）；磷酸盐缓冲溶液（ｐＨ ７．４，
ＬＲ，北京索宝生物科技有限公司）。

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