盐酸莫西沙星 技术转让

盐酸莫西沙星（CAS NO. 186826-86-8）为第四代喹诺酮类广谱抗菌药，同时也是国内第四大抗生素；全球销售额在15-20亿美元左右。盐酸莫西沙星抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。其杀菌曲线表明，盐酸莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。

适应症

    治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成 人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。 　　

药理作用

   （1）作用机制 　　

   莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。杀菌浓度和抑菌浓度基本一致。盐 酸莫西沙星技术转让盐 酸莫西沙星技术转让莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 　　

  （2）耐药 　　

   导致对青霉 素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 　　

   莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。盐 酸莫西沙星技术转让盐 酸莫西沙星技术转让7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。盐 酸莫西沙星技术转让盐 酸莫西沙星技术转让体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-7-10-10）。

   序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。盐 酸莫西沙星技术转让盐 酸莫西沙星技术转让但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。 　　

（3）对人类肠道菌群的作用 　　

   通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。盐 酸莫西沙星技术转让盐 酸莫西沙星技术转让这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒 素。 　　

药代动力学

莫西沙星口服后可以很快被几乎吸收。绝对生物利用度总计约91%。达峰时0.5～4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。盐 酸莫西沙星技术转让盐 酸莫西沙星技术转让减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%，肝脏代谢52%，肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。 　　

不良反应

常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐；肝酶升高；光敏性皮炎低于左氧氟沙星。 　　

禁忌

禁用儿童、少年、怀孕和哺乳期的妇女。 　　

注意事项

有喹诺酮过敏史患者禁用，可诱发癫 痫的发作。 　　

药物过量

关于过量的研究资料非常有限，单次剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。

贮法

避光、密封、干燥条件下储存

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