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罗红霉素的详细介绍
点击次数：505 发布时间：2014/4/25 9:53:20
罗红霉素的详细介绍
中文同义词:9-{O-[（2-甲氧基乙氧基）-甲基]肟基}红霉素;罗红霉素;罗力得;水溶性罗红霉素;9-[O-（2-甲氧基乙氧基）甲肟]红霉素
英文名称:RoxithroMycin
CAS:80214-83-1
纯度：》 99%包装信息：5g;25g
罗红霉素化学性质： 白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于乙醇或丙酮，较易溶于甲醇，几不溶于水。[α] D23-77.5°±2°（C=0.45，氯仿）。
罗红霉素用途与合成方法
药理作用罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。其作用机理与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1-4倍，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强，对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒细胞内。体外研究证实，罗红霉素的抗菌谱广，对各种链球菌（包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外）、肺炎链球菌、金葡菌、金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、表皮葡萄球菌、嗜肺军团菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌的抗菌活性与红霉素几乎相同，卡他布兰汉球菌对罗红霉素高度敏感，对弯曲杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、结核杆菌、白喉杆菌，也有抑制作用，对其他革兰阴性菌无抗菌活性。本品的体内抗菌活性明显强于红霉素，且对衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体及军团菌感染疗效显著。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。某些细菌对红霉素与本品有交叉耐药性。
适应证本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的泌尿生殖系统感染（尿道炎和宫颈炎）;敏感细菌引起的皮肤软组织及身体其他部位的感染;也用于非特异性和淋球菌性生殖器感染。军团菌引起的感染。儿科感染。
罗红霉素特点是耐酸而且口服吸收好，T1/2为12～ 14小时，要比红霉素高6倍以上。体内分布广，在上、下呼吸道、生殖道及皮肤内均能达到很高的浓度且维持时间长。大部分在体内代谢。
罗红霉素临床应用评价：衣原体尿道炎、子宫颈炎的临床及细菌学治愈率为93% ～97%，对生殖器感染的疗效与强力霉素相似，对皮肤感染的治愈率达 90%以上，治疗呼吸道感染的有效率为83%和50%，肺炎及牙科感染的有效率为79%和85%。
用途 大环内酯类抗生素，为红霉素的衍生物，抗菌谱和红霉素相似，但作用比红霉素强6倍，生物利用率高。用于呼吸道感染，如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、非典型肺炎，及泌尿生殖系统感染，皮肤及软组织感染等，均有良好的治疗效果和耐受性，不良反应比红霉素小。
用途 为新一代大环内酯类抗生素
用途 该品是新一代大环内酯类抗生素，主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1、对革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，部份革兰氏阴性菌（脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌）及螺旋体、肺炎支原体，立克次体、军团菌敏感，对支原体、衣原体作用增强。2、抗菌机制：与细菌控蛋白体50S亚基结合，通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断，抑制蛋白质的合成。3、该品口服吸收好，见效快，生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg血药峰浓度高达6.6～7.9ug/ml，而同等条件下红霉素仅为0.2～0.4ug/ml；罗红霉素主要分布于体液和组织中，具有高而持久的组织浓度和细胞浓度，同时半衰期长达12h，而红霉素只有1.5～2.0h。4、在医学临床上作耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的药物，兽医临床用于治疗耐青霉素、金黄色葡萄球菌所引起的严重感染、肺炎、子宫炎、禽慢性呼吸道病等。5、该品主要用于治疗畜禽慢性呼吸道病，对畜禽葡萄球菌和链球菌病、衣原体病、螺旋体病（猪痢疾）、传染性胸膜炎、鼻炎等。6、适应症表现为：禽颈部肿胀、局部热、痛、呼吸困难、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮肤发绀等症状。
罗红霉素生产方法 ：以红霉素为原料，和盐酸羟胺在三乙胺和甲醇中反应，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反应，即得罗红霉素。
原创作者：上海诺渊实业有限公司
