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【化学名称】:(1α,14α,16β)-20-乙基-1,14,16-三甲氧乌头烷-4,8,-9三醇4-[2-(乙酰氨基)苯甲酸酯]氢溴酸盐一水化合物
英文别名:Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu
定义:
从中药黄花蒿(Artemisa annua)中提取的一种抗疟成分,具有抗白血病和免疫调节功能。
药效学青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的*早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
本品为一、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫,使用本品亦。
分子式:C15H22O5
分子量:282.33
无色针状晶体,味苦。
在柄酮、醋酸乙酯、绿仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、已醚及石油
醚中可溶解,在水中几乎不溶。
熔点:156-157℃ ( 水煎后分解)