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甲硝唑
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名称别名:灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑。
英文名:METRONIDAZOLECAPSULES
中文拼音:JIAXIAOZUO
化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol) 种类:甲硝唑属硝基咪唑类合成抗菌药。 CAS号:443-48-1
EINECS号:207-136-1
InChI编码:InChI=1/C6H9N3O3/c1-5-7-4-6(9(11)12)8(5)2-3-10/h4,10H,2-3H2,1H3
熔点:159-163℃
水溶性:<0.1g/100mLat20℃
结构式:C6H9N3O3
分子量:171.16
性状:甲硝唑为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末;片剂为白色或类白色片。有微臭,味苦而略咸。本品在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶。
熔点 :本品的熔点为159~163℃。吸收系数 取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中允含13μg的溶液,照分光光度法,在277nm的波长处测定吸收度,吸收系数为365~389。
作用与用途:
1.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化 甲硝唑片
道、腹腔及盆腔感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、脑脓肿、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
2.本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用: ①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;②梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;④ 部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。
3.口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上,250mg, 500mg口服和2000mg,1~2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml,12μg/ml和40μg/ml。静滴本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药。物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。
4.本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%),少量由粪排出(6%一15%)。t1/2约为8小时。 5.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
6.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫。
7.1987年,WHO将其列入抗感染的基本药物。通过近年来的研究应用,发现其有不少新用途,现简述如下。
包装:25kg/纸桶
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