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升高胃pH值的药物15210654123郭先生qq:2455562424
在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃pH至≥ (greater than or equal to) 5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低47%,这可能降低吉非替尼疗效。
利福平 :在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP 3A4诱导剂)同时给药吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。
理论上可能有相互作用的药物 - 其他CYP 3A4诱导剂 :诱导CYP 3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP 3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。
吉非替尼对其他药物的作用 :已证明的相互作用 - 通过CYP 2D6代谢的药物 :在一项临床试验中,吉非替尼与美托洛尔(一种CYP 2D6酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高35%。吉非替尼与其他由CYP 2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。
理论上可能有相互作用的药物 - 华法林 :虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。
15药物过量
对于服用过量该品还没有专门的治疗方法,尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000 mg的剂量,观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高,主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理,特别是严重腹泻应给予适当的治疗。
16药物研究
易瑞沙(Iressa,gefitinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)的ATP结合位点抑制剂,2003年被美国、日本批准作为治疗非小细胞肺癌的三线药物上市,但因其2004年底发表的临床研究结果表明其无延长总体病人寿命的作用,美国FDA已考虑将其撤出市场,阿斯利康公司也撤消了其在欧洲上市的申请。尽管有以上背景,但在只完成了有159例病人参加的Ⅱ期临床试验,有效率为27%的情况下,Iressa却在中国上市了。
17药品区别
英国易瑞沙
包装规格:250mg*10s
计价单位:盒
产地国家:英国阿斯利康
参考售价:5500元
适应症:治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌
批 号 :H20040767
作 用:抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
性 状:吉非替尼的化学名为 :N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺,分子式为:C22H24ClFN4O3,分子量为 :446.90。
吸 收:该品口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
分 布:在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L,表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。
人群动力学 :在以人群为基础的数据分析中,未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任何关系。
18相关新闻
(2011年2月20日,上海)阿斯利康公司正式宣布,易瑞沙(通用名:吉非替尼片)已获得了国家食品药品监督管理局正式批准,适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗,或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
阿斯利康研发的易瑞沙®;是全球*早进入临床的EGFR-TKI(表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂)药物。在《新英格兰医学》(The New England Journal of Medicine)杂志发表的一项研究表明,易瑞沙®;对于晚期非小细胞肺癌的治疗优于通过静脉给药的化疗。而IPASS研究证明,对经选择的亚裔非小细胞肺癌患者,与标准两联化疗相比,易瑞沙用于一线治疗的无进展生存期、客观缓解率、耐受性以及生活质量获益方面均有统计学显著性的优势。