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Vortioxetine hydrobromide960203-27-4
点击次数：153发布时间：2016/6/24 10:41:26
更新日期：2024/9/19 16:50:17
所 在 地：中国大陆
产品型号：960203-27-4
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详细内容
Vortioxetine(Lu AA21004)HBr
分子式：C18H22N2S.HBr 分子量：379.36
产品描述
Lu-AA21004是5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM 和 1.6 nM。
靶点
5-HT1A
5-HT1B
5-HT3A
5-HT7
SERT
IC50
15 nM
33 nM
3.7 nM
19 nM
1.6 nM
体外研究
Lu-AA21004 抑制重组人类CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和CYP3A4，IC50分别为40 μM, 39 μM, 9.8 μM 和10 μM。Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂，EC50为460 nM，全细胞检测中内在活性为22%。在体外全细胞cAMP检测中，Lu AA21004结合到r5-HT7受体上，Ki 为200 nM，Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂，IC50为2μM。
体内研究
Lu-AA21004 处理大鼠的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg 和16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg剂量皮下注射到清醒大鼠腹侧的海马区，增强细胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 剂量处理内侧前额叶皮层（mPFC）3天后，显著提高5-HT的基础水平。Lu AA21004影响大鼠的Bezold-Jarisch反射，这种作用存在剂量依赖性，抑制短暂的心动过缓，ED50为0.11 mg/kg。Lu AA21004按2.5-10.0 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区，提高细胞外5-HT, DA, 和 NA的水平。Lu AA21004按5 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的腹侧海马区，提高细胞外5-HT水平 (200%)。Lu AA21004(10 mg/kg)显著降低大鼠的痛觉。Lu AA21004按5 和10 mg/kg剂量注射20分钟后，提高ACh 的水平，分别提高到224% 和 204%。
溶解性
DMSO 76 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 17 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
多模式的抗抑郁药剂
