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醋酸普兰林肽
上海亿欣专注于生化试剂等实验试剂的研发、生产与销售。尿酸酶/尿酸氧化酶,用于科研与实验,用于鉴定血清及尿中的尿酸量。能催化尿酸迅速氧化。公司经营各种实验试剂,规格多样,为您提供全方位的产品及服务。欢迎来电咨询和订购!
普兰林肽
【药物名称】
中文通用名称:普兰林肽
英文通用名称:Pramlintide
其他名称:Symlin。
【临床应用】
用于1型和2型糖尿病的辅助治疗
【药理】
1.药效学 本药属抗糖尿病药物,系稳定的内源性胰岛淀粉样多肽的非聚合异构体,酷似胰岛淀粉样多肽的作用,可降低胰岛素依赖和非依赖患者的餐后血糖。
胰岛淀粉样多肽与胰岛素共存于分泌颗粒中,由胰岛β细胞随胰岛素共同释放。健康人中,胰岛淀粉样多肽与胰岛素在禁食状态和餐后的模式相似。胰岛淀粉样多肽通过以下作用机制影响餐后葡萄糖的产生:(1)延迟胃排空;(2)抑制胰高血糖素的分泌,防止餐后血浆胰高血糖素升高;(3)产生饱胀感导致热量摄入降低和体重下降。
2.药动学 本药皮下单剂量注射的绝对生物利用度为30%-40%,皮下注射后27分钟达峰浓度。予健康志愿者单剂300μg,峰浓度为110pmol/L;予胰岛素依赖型糖尿病患者单剂30μg、100μg及300μg,30分钟内达峰浓度,分别为21pmol/L、80pmol/L及约220μg/ml,重复用药未见明显药物积聚(一次30μg,一日3次,第14日血浆浓度为29pmol/L)。约40%的药物在血浆中以游离形态存在,稳态分布容积为56L。主要经肾脏代谢,代谢产物为有活性的赖氨素-赖氨酸-普兰林肽(2-37普兰林肽)。母体化合物的消除半衰期为30-50分钟(皮下)或24-45分钟(静脉),代谢产物赖氨素-赖氨酸-普兰林肽(2-37普兰林肽)与母体化合物的半衰期相近。
3.遗传与生殖毒性 动物试验表明本药对胎仔有致畸或致死胎作用。大鼠胚胎发育时期每日给予本药0.3mg/kg和1.0mg/kg(分别相当于人类推荐剂量下AUC的10倍和47倍),可增加其先天性畸形(神经管缺陷、腭裂、露脑)的发生率。孕兔每日给予0.3mg/kg或人类推荐剂量下AUC的9倍,对胚胎发育无不利影响。
原创作者:上海亿欣生物科技有限公司