近十年来，两亲性修饰环糊精衍生物越来越成为环糊精研究成为热点。由疏水性不同的长链或短链有机酸基团修饰环糊精一面或二面，而得到的两亲性环糊精衍生物——酯基环糊精衍生物，可以达成多种超分子聚集态，如胶束、囊泡、纳米微粒（纳米球、纳米胶囊）等。基于其超分子聚集产生的超微结构，而非单纯利用环糊精空腔的药物载体研究，已显示出巨大应用价值。

在众多环糊精衍生物中，酯类衍生物占有重要地位。酯基环糊精衍生物在具有一般环糊精衍生物用途的基础上，由于具有相对容易断开的酯键，这类衍生物在实际使用中有可能因为酯键断裂而导致功能修饰基团的脱落，会带来使用性能上的变化。如果应用于载药体系，还有可能导致载药体系毒理性变化，尤其是肠道给药时特殊的酸性环境更容易造成影响。但同时相对容易断开的酯键，却也有可能给环糊精衍生物的应用带来一些独特的性质。例如环糊精盲肠靶向施药体系，其设计核心就是利用酯键将药物与环糊精相连，在靶向部位是通过酯解酶将药物释放出来。