01.阿奇霉素-离子交换树脂复合物的制备及其掩味与调控释药作用

《中国药科大学学报》2023，中国药科大学药学院药剂系等

摘要：为掩盖阿奇霉素(azithromycin,AZI)苦味和个性化调控药物释放速度以减少胃肠道刺激，分别以羟丙基纤维素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修饰制备速释型AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和缓释型AZI-AmberliteTM IRP69/RS100进而组合以实现控制释放。对AZI-离子交换树脂复合物的载药量、药物利用率进行测定，通过差示扫描量热分析和X射线衍射对AZI-离子交换树脂复合物进行结构表征，测定其润湿度、掩味效果、体外溶出和释放行为。结果显示，形成的AZI-离子交换树脂复合物改变了药物原有的结晶状态，2.5%HPC修饰的AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和0.5%RS100修饰的AZI-AmberliteTM IRP69/RS100掩味效果良好，两者以对应AZI含量为13∶67的比例组合可以实现AZI在10 min的快速释放和后期的6 h内平稳释药。结果表明，经表面修饰制得的AZI-离子交换树脂复合物及其组合物能够掩盖AZI苦味并可实现对药物释放速度的灵活调节，为AZI新制剂的研究开发奠定了基础。

关键词：阿奇霉素;离子交换树脂;掩味;组合控释;

2、基于电子舌技术与薄荷脑含量测定优化薄荷闪式水提工艺参数

《中国食物与营养》2023年，湖南中医药大学等

摘要：目的：优选薄荷的闪式水提工艺参数，为薄荷闪式水提工业化生产提供科学依据。方法：以电子舌测定薄荷水提液的甜味、苦味、涩味、鲜味等味觉响应值为口感指标，以薄荷脑为功效成分评价指标，超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)法定量，采用正交设计试验法优化薄荷闪式水提工艺参数，考察转速、加水量、提取时间三因素，每个因素取三水平对薄荷脑含量与电子舌味觉响应值的影响，综合评价确定工艺参数。结果：闪式水提2次，电机搅拌转速(3 000 r/min),加水量分别是药材量的20、18倍，闪式提取时间分别为15、7 min。结论：优化后的薄荷闪式水提液口感佳；操作过程中工艺参数科学、合理、操作简便，闪式提取温度低、时间短、适用于热敏及挥发性成分的提取，工业化生产可行。

关键词：薄荷;薄荷脑;闪式水提;电子舌;超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS);

3、基于经典人群口尝法的苦味药物“比苦度"定量方法研究

《中草药》2023，河南中医药大学等

摘要：目的 建立苦味药物比苦度(ratio of bitterness,ROB)的测定及计算方法，实现不同苦味药物之间的苦度定量比较，为实现复方制剂中的苦味药物定向掩蔽奠定基础。方法 以0.134 mmol/L的盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)为参比，将其ROB定为1，以穿心莲内酯、葛根素、苦参碱、盐酸青藤碱、芦荟苷、氧化苦参碱6种苦味药物单体为模型药物，基于经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM)，参照“比甜度"的表示方法，结合课题组期已建立的苦味化合物标准表观苦度(standard apparent bitterness,SAB)的测定方法，反推出6种模型药物SAB=3时的浓度，并根据公式计算出其ROB。结果 采用THTPM法测得不同浓度模型药物的口尝SAB值，建立了6种模型药物的威布尔模型与对数模型。根据模型计算出了6种模型药物的ROB分别为0.017、0.031、0.208、0.250、0.500、0.714。结论建立了基于THTPM的ROB定量方法，并成功测定了6种苦味药物单体的ROB，为不同苦味药物单体之间的苦度比较提供了新的苦度标尺，丰富了药物苦度比较标尺的研究，为苦度评价与苦味掩蔽评价提供了技术支撑。

关键词：苦味药物;经典人群口感评价;中药掩味;标准表观苦度;比苦度;盐酸小檗碱;穿心莲内酯;葛根素;苦参碱;盐酸青藤碱;芦荟苷;氧化苦参碱;苦度评价;苦味掩蔽评价;

4、蒲地蓝消炎口服液中黄芩提取工艺优化及其性质、含量及药动学研究

《中草药》2023，南京中医药大学附属中西医结合医院等

摘要：目的 优化蒲地蓝消炎口服液（Pudilan Xiaoyan Oral Liquid,PXOL）生产工艺过程中黄芩Scutellariae Radix提取工艺，比较该提取工艺变更后PXOL的制剂性质、质量标志物含量及其药动学特征。方法 以PXOL（原口服液）和黄芩新工艺PXOL（新口服液）的流浸膏物料性质为基础，通过比较两者的制剂性质、质量标志物含量以及体内的药动学特征，评价新口服液的合理性和可行性。结果 与原口服液相比，新口服液pH值、浊度和黏度发生了显著性变化，不良口感降低了13%；主要有效成分黄芩苷含量增加了25%；同时通过药动学评价原口服液和新口服液在成年大鼠体内的差异可知，给予新口服液后，黄芩苷、汉黄芩素和腺苷的曲线下面积（area under the curve,AUC）均提高、达峰时间（time of Cmax,Tmax）均提，4种质量标志物的平均滞留时间（mean residence time,MRT）均延长，表明新口服液在体内吸收快、起效迅速。结论 新口服液相较于原口服液，制剂质量和制备效率均提高，降低了安全隐患和环保压力，科学合理。为新口服液的体内药效研究提供了数据支撑，也为其安全、合理用药奠定基础。

关键词：蒲地蓝消炎口服液;黄芩;合理性;物料性质;药动学;黄芩苷;汉黄芩素;腺苷;

5、电子舌对β-环糊精包合荷叶提取物的矫味工艺研究

《中成药》2023，江西中医药大学等

摘要：目的 考察电子舌对β-环糊精包合荷叶提取物的矫味工艺。方法 采用电子舌对β-环糊精包合矫味工艺进行追踪，并结合人体口尝评价手段进行验证。结果 基于电子舌响应值选择的NAO传感器在矫味后存在明显差异，可很好地考察β-环糊精包合矫味工艺。人体口尝评价证明，电子舌在复杂中药成分的矫味中可快速预判矫味终点。结论 本实验基于电子舌建立β-环糊精包合荷叶提取物的矫味工艺，可为对富含多种化合物的其他中药矫味研究提供参考依据。

关键词：荷叶提取物;矫味工艺;β-环糊精;电子舌