Foretinib       
 
        上海义森生物科技有限公司

 

                                                                                                                                                                             

技术数据:

分子量（MW）:	632.65
化学式:	C34H34F2N4O6
溶解度:	DMSO 127mg/mL   Water <1mg/mL   Ethanol <1mg/mL
纯度:	>99%
稳定性:	at -20℃ 2 years
CAS号:	849217-64-7, 1332889-22-1 （H2O）

生物活性

Foretinib （GSK1363089， XL880） 是新型的MET和VEGFR/KDR激酶抑制剂，IC50分别为0.4nM、0.8nM。此外，Foretinib也抑制Flt-1和Flt-4，IC50分别为6.8、2.8 nM。Foretinib是ATP竞争性的MET抑制剂。Foretinib有效抑制细胞MET，作用于PC-3前列腺细胞和鼠B16F10黑色素瘤细胞的IC50分别为23和21 nM。Foretinib抑制B16F10细胞的群体生长，IC50为40 nM。Foretinib作用于人类细胞系A549和HT29的IC50分别为29和 165 nM。肺部表面的肿瘤承受数，通过计算繁殖的全部小瘤数量除以每个肿瘤中所有小瘤直径的平均数。加入30和100 mg/kg Foretinib，肿瘤承受数分别下降50%和58%。^[1] 鳞状细胞癌由不受控制的恶性肿瘤细胞的增值引起，恶性肿瘤细胞起源于上皮细胞，显示鳞状细胞癌特殊的细胞学及组织构成特性。鳞状细胞癌是人类和动物*常见的癌症。Foretinib用于治疗头部和颈部的周期性或者转移性的鳞状细胞癌已经处于二期阶段。^[2] Foretinib*初是由GlaxoSmithKline研究的。