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VX-680
点击次数：341发布时间：2013/4/7 15:46:42
更新日期：2022/8/19 17:45:40
所 在 地：美洲
产品型号：
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详细内容
VX-680
上海义森生物科技有限公司
技术数据:
分子量（MW）: 464.59 
化学式: C23H28N8OS
溶解度: DMSO 93mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL 纯度: >99% 稳定性: at -20℃ 2 years CAS号: 639089-54-6, 639090-58-7 （sulfate）
生物活性
VX-680是小分子Aurora 激酶（AK） 抑制剂，作用于Aurora A, Aurora B, 和Aurora C时IC50分别为0.6, 18, 4.6 nM。 [1] 虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性，IC50约为300 nM，在G2/M期，核内复制期，及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时，显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680按时间依赖性抑制CAL-62细胞增殖。用VX-680处理14天，明显降低群体的数量和大小，处理8305C下降达到70%，处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞，按时间和剂量依赖性抑制细胞增殖，IC50为25到150 nM。在软琼脂中，VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62 细胞12小时，形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。 [2] VX-680*初是由Merk研发的。VX-680二期临床实验已经完成，用于治疗非小细胞肺癌。
参考文献
技术数据:
分子量（MW）: 464.59 化学式: C23H28N8OS
溶解度: DMSO 93mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL 纯度: >99% 稳定性: at -20℃ 2 years CAS号: 639089-54-6, 639090-58-7 （sulfate）
生物活性
VX-680是小分子Aurora 激酶（AK） 抑制剂，作用于Aurora A, Aurora B, 和Aurora C时IC50分别为0.6, 18, 4.6 nM。 [1] 虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性，IC50约为300 nM，在G2/M期，核内复制期，及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时，显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680按时间依赖性抑制CAL-62细胞增殖。用VX-680处理14天，明显降低群体的数量和大小，处理8305C下降达到70%，处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞，按时间和剂量依赖性抑制细胞增殖，IC50为25到150 nM。在软琼脂中，VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62 细胞12小时，形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。 [2] VX-680*初是由Merk研发的。VX-680二期临床实验已经完成，用于治疗非小细胞肺癌。
参考文献
技术数据:
分子量（MW）: 464.59 化学式: C23H28N8OS
溶解度: DMSO 93mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL 纯度: >99% 稳定性: at -20℃ 2 years CAS号: 639089-54-6, 639090-58-7 （sulfate）
生物活性
VX-680是小分子Aurora 激酶（AK） 抑制剂，作用于Aurora A, Aurora B, 和Aurora C时IC50分别为0.6, 18, 4.6 nM。 [1] 虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性，IC50约为300 nM，在G2/M期，核内复制期，及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时，显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680按时间依赖性抑制CAL-62细胞增殖。用VX-680处理14天，明显降低群体的数量和大小，处理8305C下降达到70%，处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞，按时间和剂量依赖性抑制细胞增殖，IC50为25到150 nM。在软琼脂中，VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62 细胞12小时，形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。 [2] VX-680*初是由Merk研发的。VX-680二期临床实验已经完成，用于治疗非小细胞肺癌。
参考文献
技术数据:
| 分子量（MW）: | 464.59 | |
|---|---|---|
| 化学式: | C23H28N8OS | |
| 溶解度: | DMSO 93mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL | |
| 纯度: | >99% | |
| 稳定性: | at -20℃ 2 years | |
| CAS号: | 639089-54-6, 639090-58-7 （sulfate） |
生物活性
VX-680是小分子Aurora 激酶（AK） 抑制剂，作用于Aurora A, Aurora B, 和Aurora C时IC50分别为0.6, 18, 4.6 nM。 [1] 虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性，IC50约为300 nM，在G2/M期，核内复制期，及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时，显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680按时间依赖性抑制CAL-62细胞增殖。用VX-680处理14天，明显降低群体的数量和大小，处理8305C下降达到70%，处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞，按时间和剂量依赖性抑制细胞增殖，IC50为25到150 nM。在软琼脂中，VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62 细胞12小时，形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。 [2] VX-680*初是由Merk研发的。VX-680二期临床实验已经完成，用于治疗非小细胞肺癌。
