肺癌如何治疗？靶向药治疗时代来临

什么是肺癌靶向治疗？

肺癌靶向癌症治疗是通过干扰参与癌症生长，进展和传播的特定分子（“分子靶标”）来阻断癌症生长和传播的药物或其他物质。 有针对性的癌症治疗有时被称为“分子靶向治疗”，“精准药物”或者“分子靶向药物”等。

靶向治疗通常是阻断癌细胞增殖或者介导免疫系统杀死癌细胞，对正常体细胞几乎没有影响；而标准化疗药物是具有细胞毒性的（即它们杀死肿瘤细胞和快速分裂的正常体细胞），会有一定的副作用，比如呕吐，掉头发等。

1. 贝伐单抗（Avastin®）

贝伐单抗（Avastin®）是重组的人源化单克隆抗体。2004年2月26日获得FDA的批准，是美国个获得批准上市的抑制肿瘤血管生成的药。

众所周知，肿瘤组织的增生需要在其周边形成大量新的血管来运输氧气和营养。这一过程通过肿瘤通过人血管内皮生长因子（EGFR）来实现，而贝伐单抗就是抑制人血管内皮生长因子的活性，进而抑制肿瘤的增生。

因此贝伐单抗一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

注意，以下情况不能使用贝伐单抗

手术前后各28天的时间区间内，直到手术伤口完全愈合。

怀孕，或者认为你怀孕了。 数据显示，贝伐单抗可能会伤害未出生的婴儿。 服用Avastin期间避孕。 如果您停止贝伐单抗，您应该继续使用避孕措施6个月才能怀孕 计划怀孕。 服用贝伐单抗可能导致妇女的卵巢停止工作，并可能影响她的生育和哺乳能力。 服用贝伐单抗期间母乳喂养可能会伤害您的宝宝，因此不推荐

肺癌如何治疗？靶向药治疗时代来临

2. 克唑替尼（Xalkori®)

克唑替尼是一种作为ALK（间变淋巴瘤激酶）和ROS1（c-ros癌基因1）抑制剂的抗癌药物，它被用来治疗非小细胞肺癌。大约有4%的非小细胞肺癌患者在EML4和ALK基因之间存在重排突变，这种突变导致了HGFR蛋白激酶的活性增强，进而导致了肿瘤细胞的形成和恶性增殖。而携带这种重排突变的肿瘤患者一般不携带EGFR或者K-Ras基因突变，而且是年龄较低的不吸烟人群。克唑替尼可以抑制由这种重排突变导致异常的HGFR蛋白激酶的活性，进而抑制肿瘤的进展。

因此在EML4和ALK基因之间存在重排突变的肿瘤患者更适合使用克唑替尼（Xalkori®)。

肝肾损害的患者需要注意，可能出现较大的不良反应

3. 厄洛替尼（Tarceva）

厄洛替尼，也叫特罗凯，它的作用途径与化疗不同，是一种酪氨酸激酶抑制剂，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径；是表皮生长因子（又可称HER1）信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。厄洛替尼通过抑制EGFR信号通路，切断肿瘤组织的营养供给，进而实现抑制肿瘤生长的效果。

因此特罗凯一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

4. 吉非替尼（Iressa)

吉非替尼，也叫易瑞沙，已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物。这是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。

因此Iressa一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

5. 阿法替尼（Gilotrif)

阿法替尼在2013年7月12日被FDA批准，作为一线药物，治疗携带EGFR和HER2突变的非小细胞患者。 同时，阿法替尼对携带T790M这种突变的肿瘤也有很好的治疗效果。T790M这种突变的肿瘤对常规治疗并不敏感。因此携带EGFR，HER2和T790M突变的肿瘤患者可以选择阿法替尼。

每天总结一个靶点：EFGR

1、达可替尼一线治疗完胜吉非替尼，中位无进展生存期达14.7个月。

2、奥希替尼80毫克剂量治疗脑转移有效率70%，对脑膜转移同样有效。

3、AZD3759，300毫克剂量治疗脑膜转移有效率40%。

4、手术后吉非替尼辅助治疗相比化疗延长了10.7个月无疾病生存期，3年无疾病生存率34%。

5、吉非替尼一线治疗耐药，化疗有效6个月后再次应用吉非替尼，T790M阴性患者有效率6.3%，疾病控制率78.1%，中位无进展生存期4.7个月，中位总生存期15.2个月。

肺癌如何治疗？靶向药治疗时代来临

原创作者：上海信帆生物科技有限公司