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多肽药物-多肽类药物的作用与用途

点击次数:1090 发布时间:2014/7/30 13:54:41

  多肽类激素和活性肽都是细胞自制的,含有调节生理和代谢效能的微量有机物质。某些多肽类激素 有前体(激素原)存在,这种前体在机体内以中间形式存在,不表现出激素的生物活性,需要时就在专 一酶的作用下,使伸展部分断开,生成具有活性的多肽激素,然后通过血液到达靶细胞发挥作用。目前 认为多肽激素的分子较大,不直接进入靶细胞里,而是首先与分布在细胞表面的特异性受体结合,这 样,激活了与受体相连接的效应器。受体和效应器都在细胞表面的质膜上,通过某种方式相连接。有一 些激素的受体,它的效应器就是腺青酸环化酶,另一些激素受体的效应器,可能不是腺苷酸环化酶,是 什么,目前还不清楚。活化的效应器起作用后产生“第二信使”而传递激素的信息,在细胞内激活一些 酶系,从而促进中间代谢或膜的通透性,或通过控制DNA转录或翻译而影响特异的蛋白质合成,*终 导致特定的生理效应或发挥其药理作用。
      多肽类激素药物的作用是多方面的,下面仅举几例即可窥见其一斑。
      加压素又称抗利尿激素,具有抗利尿和升高血压两种作用。它能促进肾小管对水分的重吸收,使尿 量减少,尿液浓缩,口渴减轻,适用于抗利尿激素缺乏所致尿崩症的诊断和治疗,近来发现还有增加记 忆的新用途。 
      催产素有促进子宫及乳腺平滑肌收缩的作用,适用于产前子宫无力、阵痛迟缓、分娩时催生及减少 产后出血,也可用于产妇乳房充血、产褥期乳腺炎引起的泌乳不畅以及手术后的肠麻痹。
      促肾上腺皮质激素是脑腺垂体分泌的,能维持肾上腺皮质的正常生长,促进皮质激素的合成和分 泌。临床上主要用于肾上腺皮质功能试验,治疗某些胶原性疾病、严重支气管哮喘、癫痫小发作及重症 肌无力等。
      胸腺素参与机体的细胞免疫反应,促使淋巴干细胞分化为成熟的、有免疫活性的T淋巴细胞,从 而增强和调整机体的免疫功能。国内外均已用于治疗自身免疫性疾病、病毒性感染、儿童原发性免疫缺 陷等与免疫有关的疾病,以及肿瘤的免疫治疗,还有望试用于治疗瘤型活动的系统性红斑狼疮、严重烧 伤、乙型肝炎等。
      降钙素是影响钙、磷代谢的多肽激素,对婴儿维生素D过多症、成人高血钙症、畸形性骨炎、老 年性骨质疏松症等都有疗效。     胃肠道激素中的促胰泌素,可治疗十二指肠溃疡。缩胆囊素(CCK)具有促进胰腺酶的分泌、松弛 胆囊括约肌、治疗胆绞痛的作用。胰高血糖索用于治疗各种低血糖症及心力衰竭等。
      某些天然蛋白质在体内具有激素的某些生物化学功能。如胰岛素是目前治疗糖尿病的特效药物,绒 膜促性激素、血清促性激素、垂体促性激素均是天然糖蛋白性激素,适用于治疗性功能不全引起的各种 病证。
      某些蛋白质是天然抗感染物质,如已基本肯定,干扰素具有广谱抗病毒作用,可干扰病毒在细胞内 繁殖,用于治疗人类病毒性疾病。
      天花粉蛋白是我国独创的中期引产药物,也用于治疗绒膜上皮癌。
      人血液制品如人血浆、白蛋白、丙种球蛋白等都是重要的生化药物。
      冻干健康人血浆,又称干燥人血浆蛋白或人血浆蛋白,是将不同血型的健康人的血浆混合后,冻干 而得,每瓶含量相当于 200ml新鲜液体血浆,还加入了 0.4%枸橼酸三钠作抗凝剂,具有与液体血浆相 同的功效,可维持血浆的胶体渗透压,增加循环血容量和血浆蛋白。临床用于防止手术、烧伤性失血. 创伤性休克及治疗低血浆蛋白血症、水肿等,可根据需要,配制不同浓度静脉输注,以提高治疗效果。 使用前不必做血型检定,任何血型病人均可使用,较用全血方便。
      白蛋白是从健康人血浆分离而得的血浆蛋白质。白蛋白占人血浆蛋白总量的 52%~ 56%,主要生 理功能是使血浆维持正常的胶体渗透压,占血浆总胶渗压 80%,同时对某些离子和化合物(如 Ca2+. Cu2+、Zn2+等2价金属离子,胆红素、尿酸、脂肪酸等代谢产物,乙酸胆碱、组胺、甲状腺素等调节 物质以及多种药物和色素)有高度亲和力,与这些物质进行可逆结合以发挥其运输作用。每20ml 25% 白蛋白液相当于100ml全血浆或200ml全血的功用。给药方式一般采用静脉推注或滴注,必要时,加入 5倍量的5%注射用葡萄糖液或注射用生理盐水稀释后滴注,肾病患者不宜用生理盐水稀释。临床用于 抢救失血、烧伤性休克,由脑水肿、大脑损伤所致的脑压增高、低蛋白血症,由肝硬化、肾病所致的水 肿、腹水等患者。
      丙种球蛋白是从人血浆或血清中分离提纯的蛋白质制品。丙种球蛋白是存在于人血中的免疫球蛋 白,其中有大量的IgG及微量的IgA、IgM,含有多种免疫抗体,注入人体内,能贮留2~3周,*长1 个月,可提高机体对多种细菌和病毒的抵抗力。主要用于预防麻疹、甲型病毒性肝炎、脊髓灰质炎,预 防效果常取决于预防注射时间和剂量。普通丙种球蛋白仅适用于没有注射过麻疹活疫苗又与麻疹患者密 切接触的儿童,5d内注射预防效果显著,超过7d只能减轻症状;密切接触肝炎者,5d内注射预防效果 ,*长不得超过15d;也用于预防其他细菌、病毒感染,但对流行性腮腺炎、风疹、水痘、百日咳 似无多大预防价值。定期注射能提高和维持血浆免疫球蛋白浓度,治疗先天性和获得性低丙种蛋白血症> 和其他免疫缺陷症,还能够提高抗生素疗效,预防输血后黄疽,治疗支气管哮喘,增强患者抵抗力。

原创作者:深圳市豪地华拓生物科技有限公司

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