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原理:
“click peptide”是指化学修饰后的多肽前体,它常常被用于研究多肽的生物学功能。我们在目的多肽的骨架上进行了化学修饰,构建多肽前体,且该前体不具备目的肽固有的生物学活性,当您收到多肽产品后,只需通过简单的操作如改变pH值,就能将前体肽原位转化为目的多肽,无副产物产生。该反应速度快,操作简单,且转化过程不可逆。
我们的click peptide服务参考了Atsuhiko Taniguchi等科学家研发的O-酰基肽方法(O-acyl isopeptide method,图一)。多肽链间的氢键作用力可维持高级结构的构象稳定,从而在物理化学性质及生物学功能中起着至关重要的作用。在pH值为7.4或更高的条件下,前体肽链中发生原子经济性反应(atom-economical reaction),通过O→N分子内酰基转移,迅速形成酰胺键。由于前体肽在转化过程中无副产品释放,因此在毒理学研究试验中将占很大的优势。
关键特征:
1. 改变疏水性肽的特征:
物理化学性质(如:水溶性,聚集,自组装,或折叠)
生物学活性(如:配体-受体亲和力,或酶-底物亲和力)
2. 简单操作即可实现转变:
合成的"click peptide"在pH值等于或高于7.4的条件下,能轻易转变成您需要的疏水性多肽
单向转化,反应过程迅速
转化过程无副产物,适用于生物学实验
主要优势:
有效增加疏水性多肽的溶解度,满足您的实验需求
显著降低疏水性肽的聚集反应
为AD实验中研究β-amyloid (1-42)的生物学功能研究,提供了新的方法
适用于细胞信号转导及其它研究
优势:
疏水性多肽不仅制备过程非常耗时,而且即使在成功合成后,由于其难溶等特性,也很可能导致在筛选等实验操作时再次遇到障碍,严重影响实验的进程。典型的疏水肽如β-amyloid,它是阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease)治疗研究的有效靶点,但由于其不可调控及易聚集的特性,使研究进程常常无法顺利进行。我们能够利用“Click Peptide”多肽合成服务(SC1497),可帮助客户有效解决疏水性肽的难溶及聚集问题。
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