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发布时间：2015/9/5 来源:易推广阅读次数：25345

【一】作用机制：

小分子化合物，喹唑啉类似物，分子量为393.4D，也是一种表皮生长因子受体~酪氨酸激酶(EGFR~TK)拮抗剂。其通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻滞向下游增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖或配体外依赖的HER-1/EGFR的活性，达到抑制癌细胞增殖作用。

结果显示,最新的盐酸吉西他滨化疗方法使用它为他可以显著提高晚期胰腺癌患者的存活率。针对胰腺癌是一种高度致命的癌症,每年有超过80000人死于这种疾病在欧洲,从而增加胰腺癌患者的生存率具有重要意义。尽管许多其他癌症治疗已经取得了很大的进步,但是对于胰腺癌患者的治疗一直是一个很大的限制,到目前为止,没有一种疗法已被证明改善胰腺癌患者的存活率。
这代表他的盐酸是一种人类表皮生长因子受体（HER1）信号通路作为小分子的目标。HER1和短,表皮生长因子受体信号通路是一个关键的组成部分,在许多肿瘤的形成和发展的过程中起一定作用。盐酸,通过抑制细胞内HER1信号通路的酪氨酸激酶的活性,防止肿瘤细胞的生长。盐酸,口服,每天1次,是唯一被证明为肺癌,延长生存和胰腺癌病人的表皮生长因子受体抑制剂。
目前,大多数肺癌和胰腺癌患者接受化疗,并产生有毒化疗可使其变得非常虚弱。盐酸,与化疗不同的是,它在肿瘤细胞的目标,以避免典型的化疗不良反应。
盐酸为他的地区被批准在美国和欧盟,可用于之前经历过至少一个患者化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。盐酸的批准在美国,与吉西他滨作为一线治疗方法结合化疗治疗中晚期,不可切除的或转移性胰腺癌,也赢得了用于治疗转移性胰腺癌在欧盟的批准。
,是广泛的临床开发项目评价盐酸,它专注于小细胞肺癌的早期阶段。此外,它的盐酸和阿瓦斯丁治疗非小细胞肺癌相结合,以及各种其他实体肿瘤的疗效也进行了研究。
药代动力学
口服后吸收约60%,明显改善生物利用度时,采取与食物近100%。半衰期约为36小时,主要由CYP3A4代谢消除,否则一个小通过CYP1A2新陈代谢。
的吸收和分布:150毫克剂量口服生物利用度约为60%,4小时后达到血浆浓度峰值。食物可以显著提高生物利用度,达到了近100%。吸收大约93%的白蛋白和酸性糖蛋白（亚美大陆煤层气有限公司）结合α1。它的分布明显的成交量为232升。
代谢和明确:细胞色素P450酶体外分析表明,通过分析CYP3A4代谢,少量通过同工酶CYP1A2和肝外代谢CYP1A1。100毫克剂量的口服后,可以回收和91%的药物,其中包括粪便为83%（1%的剂量）的原型,尿液中8%的剂量（0.3%）的原型。
591例服用一剂,一群药代动力学分析表明,半衰期36.2小时。所以稳态血浆浓度需要七到八天。年龄和分别之间无显著相关性。对于吸烟者来说,这增加了清除率为24%

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