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青岛出售印度易瑞沙6793 4666销售吉非替尼价格

青岛出售印度易瑞沙6793 4666销售吉非替尼价格

  • 价 格: 电议
  • 型号:
  • 生 产 地:中国大陆
  • 访问:41次
  • 发布日期:2014/3/8(更新日期:2014/3/22)

金诚信医药公司

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7药物特性易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生 吉非替尼结构式长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
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 7药物特性

易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生 吉非替尼结构式长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。分布在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%),其实际临床意义尚未估计。在动物实验中吉非替尼未显示酶诱导作用, 并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用(体外)。


 超低价出售印度多吉美 15967934666任先生qq:1543849640【通 用 名】索拉非尼 【英文商品名】Nexavar 【英文通用名】sorafenib 【适 应 症】 索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌(最常见的肾癌类型) 。此外,目前世界各地还有 近 50 项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。 【药理及药代动力学】 索拉非尼是一种多激酶抑制剂。 临床前研究显示, 索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和 细胞表面的激酶,包括 RAF 激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2) 、血管内皮生 长因子受体-3(VEGFR-3) 、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β) 、KIT 和 FLT -3。 由此可见, 索拉非尼具有双重抗肿瘤效应, 一方面, 它可以通过抑制 RAF/MEK/ERK 信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制 VEGFR 和 PDGFR 而阻断 肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长 与口服溶液相比,索拉非尼片的相对生物利用度为 38%~49%;高脂饮食可使索拉非尼生 物利用度降低 29%。索拉非尼达峰时间约为 3 小时,平均消除半衰期约为 25~48 小时,血 浆蛋白结合率为 99.5%。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶 CYP3A4 进行氧化代谢,以及通过 UGT1A9 进行葡萄糖苷酸化代谢。 目前已知索拉非尼有 8 种代谢产物, 其中 5 种可在索拉非 尼达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形物(占总剂量 51%)和代谢物方 式随粪便排泄,有部分葡萄糖苷酸化代谢产物(占总剂量 19%)随尿液排泄。 【注意事项】 建议在索拉非尼治疗头 6 周内每周检测一次血压。 由于索拉非尼可增加患者出血的风险, 因 此,同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查;有活动性出血(如胃肠道出血)倾向 的患者应慎用索拉非尼。 曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制 (如中性粒细胞减少和血小 板减少) ,所以,即往进行过骨髓抑制治疗(包括放疗和化疗)的患者在应用索拉非尼时应 谨慎。活动性感染(包括真菌感染或病毒感染)患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。 曾经感染过带状疱疹、 单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者, 在进行化疗 后,其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间,患者不宜进行肌肉注射,这主要是因为索拉 非尼可能诱发血小板减少,使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。 根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制,FDA 将此药列入妊娠期应用危险性分类 D 类, 因此,孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施;若在服药期间怀孕,医生应明确告知 患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间,最好不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者 中的安全性和有效性尚未得到

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