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甲硝唑
别名:灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑
化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol)
EINECS号:207-136-1
水溶性:<0.1g/100mLat20℃
分子量:171.16
甲硝唑为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末;片剂为白色或类白色片。有微臭,味苦而略咸。本品在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙 醚中极微溶解。熔点 本品的熔点为159~163℃。吸收系数 取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中允含13μg的溶液,照分光光度法,在277nm的波长处测定吸收度,吸收系数为365~389
CAS编号: 443-48-1
质量标准 CP/BP
包装规格: 25kg/桶
作用和用途:
.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化
道、腹腔及盆腔感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、脑脓肿、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
2.本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用: ①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;②梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;④ 部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。
3.口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上,250mg, 500mg口服和2000mg,1~2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml,12μg/ml和40μg/ml。静滴本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。
4.本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%),少量由粪排出(6%一15%)。t1/2约为8小时。
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