QD017 2-(甲砜基)乙胺盐酸盐 104458-24-4

2-(甲砜基)乙胺盐酸盐

中文名称:2-(甲砜基)乙胺盐酸盐

中文同义词:拉帕替尼中间体 1;2-(甲砜基)乙胺盐酸盐;二甲磺酸乙胺盐酸盐;2-氨乙基甲砜盐酸盐;甲磺酰乙胺盐酸盐;2-氨乙基甲基砜盐酸盐;2-(甲砜基)盐酸盐;拉帕替尼-2

英文名称:2-Aminoethylmethylsulfone hydrochloride

英文同义词:2-MESYLETHAN-1-AMINE HYDROCHLORIDE;2-(Methylsulfonyl)-ethanamine hydrochloride;2-(Methylsulfonyl)Ethylamine HCl;2-(methylsulfonyl)ethylamine hydrochloride;2-Aminoethylmethylsulfone hydrochloride;2-(METHANE SULFONYL)ETHYLAMINE HYDROCHLORIDE;2-(Methylsulfonyl)ethanamine hydrochloride ,95%;Lapatinib Intermediate 1

二、详细信息：

CAS号:   104458-24-4

分子式:   C3H10ClNO2S

分子量:   159.63

EINECS号:    

相关类别:Intermediate of lapatinib ditosylate;拉帕替尼二甲苯磺酰酸盐中间体;杂环类;氮化合物;二对甲苯磺酸拉帕替尼，Lapatinib ditosylate;原料药;原料药中间体;胺类;Lapatinib;拉帕替尼;抗癌药拉帕替尼中间体;医药中间体;拉帕替尼中间体;磺酸/亚磺酸盐;中间体;抗癌类

Mol文件:       104458-24-4.mol

储存条件 Room temperature.

CAS 104458-24-4

三、2-(甲砜基)乙胺盐酸盐 用途与合成方法

拉帕替尼重要中间体

拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药，于2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨联合治疗晚期或是转移性乳癌，而乳癌患者必须以先经过其他第一线药物治疗。其在美国的商品名为Tykerb，2007年12月14日，欧洲药品管理局（EMEA）批准拉帕替尼在欧洲的上市，商品名为Tyverb。

乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。

拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的临床效果。在体外试验中，拉帕替尼对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。

四、工艺路线：

路线一、2-(甲磺酰基)乙胺→2-甲砜基乙胺盐酸盐

路线二、甲烷亚磺酸钠→2-甲砜基乙胺盐酸盐

五、质量指标：

白色固体粉末，HPLC98以上。

六、产能产量：

最大产能2T/月，库存稳定百kg。

七、其他优势产品：

2-(甲砜基)乙胺盐酸盐104458-24-4，4-(4-羟基苯基)环己酮105640-07-1，(1S,2R)-1-氨基-2-茚醇126456-43-7，L-高精氨酸盐酸盐1483-01-8，3-苄氧基苯胺1484-26-0，D-色氨酸甲酯盐酸盐14907-27-8，4-溴-1,2-苯二胺1575-37-7，(S)-4-异丙基-2-恶唑烷酮17016-83-0，D-(+)-DBTA80822-15-7，2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸178306-51-9；安立生坦中间体(含S构型)，(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸178306-52-0，L-紫苏醇536-59-4，甲烷亚磺酸钠20277-69-4，L-对硝基苯丙氨酸（一水物）207591-86-4，L-叔亮氨酸20859-02-3，L-磺基丙氨酸一水物23537-25-9，环辛酮502-49-8，佛尔酮504-20-1，5-(三氟甲基)尿嘧啶54-20-6，丙酰胺79-05-0，D-苯丙氨酸673-06-3，4-氯甲基噻唑盐酸盐7709-58-2，1,3:2,4-二苄叉山梨醇32647-67-9，樟脑磺酸35963-20-3。